本書為浙江省示范性高等職業院校省級特色專業——生化制藥技術專業的建設成果。是在學習借鑒國內外先進職業教育思想和方法的基礎上，根據高職高專學生學習特點編寫的。本教材主要介紹了藥物化學結構與藥效的關系和藥物代謝，并具體介紹了麻醉藥、鎮靜催眠藥和抗癲癇藥以及抗精神失常藥、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥、鎮痛藥、擬膽堿藥和抗膽堿藥、心血管系統藥、合成抗菌藥、擬腎上腺素藥、抗病毒藥、抗組胺藥、甾體激素藥、降血糖藥、抗腫瘤藥、維生素的來源、發展、構效關系及典型藥物。在文中穿插了“小故事”“小知識”和“課后閱讀”，以此來增加本書的趣味性和故事性，提升本書對于高職學生的吸引力；同時根據本書內容設置了課后作業可供學生練習。本書可作為藥品生產技術、藥品質量與安全、制藥設備應用技術、藥品經營與管理等專業高職高專院校、成人高校及其他同等水平院校的專業基礎課教材，也可作為社會各類人員學習藥物化學的參考書。