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阿司匹林的發明傳奇

很久以前，古希臘和古埃及人就知道用柳皮（Willow Bark）來緩解疼痛，著名醫學家希臘醫生希波克拉底（Hippocrates）和伽林（Galen）均在其論著中描述過這一作用，伽林還第一個記錄了柳皮的退熱和抗炎作用，當然這些記錄是遠在現代詢證醫學建立之前完成的，當時柳皮混雜在眾多只有安慰劑之功效的草藥中，其地位并不突出。

1763年，科學家埃德蒙德斯通（Reverend Edmund Stone）記載了用柳皮治療瘧疾（癥狀為發燒并伴有疼痛）的病例，這一記錄，通常被認為是現代科學意義上的第一次描述了柳皮的藥效。其后，隨著化學技術的發展，科學家們已經能從柳皮中提取化合物了。1826年，意大利人布魯納特利（Brugnatelli）和豐塔納（Fontana）發現柳樹皮含有一種名為水楊苷（Salicin）的物質，但他們得到的樣品純度還很不夠，1829年法國化學家亨利勒魯（HenriLeroux）改進了提取技術，他已經可以從1.5kg的柳皮中提取30g的水楊苷了。該物質雖味道苦澀，卻可治療發燒和疼痛，原來良藥苦口并非中藥的獨門規律。1838年意大利化學家皮瑞阿（Raffaele Piria）發現，水楊苷水解、氧化變成的水楊酸，藥效要比水楊苷更好。1859年，德國人已發現合成水楊酸的廉價方法。因此水楊酸得以廣泛地應用于治療關節炎等疾病引起的疼痛和腫脹，以及流感等疾病引起的發燒。但水楊酸的廣泛應用也使得人們很快注意到該化學物質較為明顯的副作用——它們會嚴重擾亂患者的消化機能，有些人甚至因為大量服用此類化學物質來控制疼痛和腫脹而導致胃出血。

一個最廣為人知的提法，也是德國拜耳公司（Bayer）一直堅持的說法是，德國人霍夫患有嚴重的關節炎，但他的胃卻無法承受水楊酸的刺激。能否在治療關節炎的同時避免或減輕對胃的傷害呢？這引起了他的兒子——德國化學家費里克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann）的極大關注。費里克斯當時在一家名叫Friedrich Bayer的公司（拜爾公司）工作，為了解決這一難題（據傳主要是為了幫他父親找到更合適的藥物），他翻閱了大量化學文獻。當時的觀點認為水楊酸刺激胃黏膜的原因在于它是酸性物質（確切的機制且待后文細說分明），于是他在一連串的化學反應中加入這種化合物，并通過用乙酰基將其中某個酸性部分覆蓋，最終將其轉化成乙酰水楊酸。他發現乙酰水楊酸在滿足了減輕對胃部的刺激的同時，治療效果反而更強于水楊酸。

然而此藥物在問世之初，并沒有引起保守的老板們足夠的關注，一代經典藥物在1897年合成之后竟被雪藏了兩年，直到兩年之后才由拜耳公司一位名叫海因里希·德萊塞（Heinrich Dreser）的高級藥劑師兼科學家對這種新型藥物的效用進行了演示，并為它取了一個新名字，這就是今天廣為人知的“阿司匹林”。

但是，1949年，亞瑟·艾興格林（Arthur Eichengrün）撰文說，他才是阿司匹林的主要發明人，而費里克斯·霍夫曼不過是在他的實驗室干活的人而已，但這一說法拜耳公司并不買賬，據公司的記錄兩人也根本不是上下級的關系。按理說同為拜耳公司的人，無論花落誰家榮譽都將歸屬拜耳，理應一碗水端平，不必厚此薄彼，而艾興格林居然在事后那么久，也即臨死之前才說出真相也讓人覺得匪夷所思。原來當德國官方的說法，將費里克斯·霍夫曼“孝道”的故事進行宣揚時，已經是納粹掌權了，作為有猶太身份的艾興格林能在亂世保住性命已經是萬幸了，安敢奢望這一榮譽。2002年，美國國立發明家名人堂（US National Inventors Hall of Fame）收錄了費里克斯·霍夫曼。

阿司匹林必將光耀人類醫學史。西班牙著名哲學家何塞·奧爾特加·加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中說，阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。它就目前已知確切的作用有：解熱，鎮痛，抗炎，抗風濕，預防心梗，預防中風。尚在研究也許將大有作為的領域：抗癌，抗高血壓，腎臟保護，某些眼病的治療，糖尿病的輔助治療……