第1章　緒論

1.1　制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展及趨勢

1.1.1　藥物的發(fā)現(xiàn)與使用

人們對化學(xué)藥物的研究最初是從植物開始的。19世紀(jì)初，人們從植物中分離出一些有效成分，如從鴉片中分離出嗎啡，從金雞納樹的皮分離得到奎寧，從顛茄中分離出阿托品，從茶葉中分離得到咖啡因等。在20世紀(jì)初前后，由于植物化學(xué)和有機合成化學(xué)的發(fā)展，根據(jù)植物有效成分的結(jié)構(gòu)以及構(gòu)效關(guān)系合成出許多化學(xué)藥物，促進了藥物合成的發(fā)展。例如，根據(jù)柳樹葉中的水楊苷和某些植物的揮發(fā)油中的水楊酸甲酯合成了阿司匹林（乙酰水楊酸）和水楊酸苯酯；根據(jù)毒扁豆堿合成了新斯的明；根據(jù)嗎啡合成了派替啶和美沙酮。在這種情況之下，許多草藥的有效成分成為合成化學(xué)藥物的模型即先導(dǎo)化合物。根據(jù)天然化合物的構(gòu)效關(guān)系，對其進行結(jié)構(gòu)的簡化或修飾，合成了大量自然界不存在的人工合成藥物。