第1章　緒論

1.1　制藥產業的發展及趨勢

1.1.1　藥物的發現與使用

人們對化學藥物的研究最初是從植物開始的。19世紀初，人們從植物中分離出一些有效成分，如從鴉片中分離出嗎啡，從金雞納樹的皮分離得到奎寧，從顛茄中分離出阿托品，從茶葉中分離得到咖啡因等。在20世紀初前后，由于植物化學和有機合成化學的發展，根據植物有效成分的結構以及構效關系合成出許多化學藥物，促進了藥物合成的發展。例如，根據柳樹葉中的水楊苷和某些植物的揮發油中的水楊酸甲酯合成了阿司匹林（乙酰水楊酸）和水楊酸苯酯；根據毒扁豆堿合成了新斯的明；根據嗎啡合成了派替啶和美沙酮。在這種情況之下，許多草藥的有效成分成為合成化學藥物的模型即先導化合物。根據天然化合物的構效關系，對其進行結構的簡化或修飾，合成了大量自然界不存在的人工合成藥物。