第2章　化學(xué)制藥技術(shù)與工程

2.1　概述

根據(jù)《藥品管理法》的定義，藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。人們平時(shí)所使用的各種藥品都是具有合適制劑形式的產(chǎn)品，其中所含的能與人體內(nèi)靶標(biāo)發(fā)生相互作用而發(fā)揮藥理作用的有效成分被稱為藥物活性成分（API），主要包括天然藥物、化學(xué)合成藥物、微生物與生物技術(shù)藥物這三大類。其中化學(xué)合成藥物的品種、產(chǎn)量及產(chǎn)值在所有藥品中所占比例都是最大的。

化學(xué)合成藥物是指通過化學(xué)合成的手段來獲得的藥物有效成分，它是人工合成得到的、自然界不存在的化合物分子。因此，從制備的方法或來源上看，化學(xué)合成藥物與天然產(chǎn)物藥物及生物技術(shù)藥物有著根本性的區(qū)別。但它們之間也有著非常密切的聯(lián)系，如天然產(chǎn)物一般是指化合物分子是由動(dòng)物、植物、微生物提取加工所得到，或者是自然界所固有的物質(zhì)如礦物等。若此類化合物之后能經(jīng)人工合成，仍可視作天然產(chǎn)物。若人工合成的化合物后來發(fā)現(xiàn)其有對(duì)應(yīng)的天然產(chǎn)物，則也應(yīng)視作天然產(chǎn)物，只是以前未被人們認(rèn)識(shí)罷了。事實(shí)上，很多人工合成產(chǎn)物也只是天然產(chǎn)物的衍生物或類似物。比如大量的半合成青霉素都是天然青霉素的衍生物，都具有相同的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，只是在側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)上有所差異。可見，采用化學(xué)合成的方法既可以合成自然界已有的藥效成分（天然產(chǎn)物），也可以合成自然界不存在而經(jīng)醫(yī)藥學(xué)理論驗(yàn)證具有藥效的物質(zhì)（人工合成產(chǎn)物）。

由于化學(xué)合成的原料多種多樣，合成方法靈活多變，因而在新藥研發(fā)過程中是最重要的獲取新化合物和新藥候選物的方法，這也是化學(xué)合成藥物在所有藥品中所占比例最大的主要原因。