第六節(jié) 低分子溶液劑

低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑等。

一、溶液劑

溶液劑（solutions）一般系指化學(xué)藥物（非揮發(fā)性藥物）供內(nèi)服或外用的均相澄明溶液。其溶劑多為水，少數(shù)則以乙醇或油為溶劑，如硝酸甘油乙醇溶液、維生素D油溶液等。根據(jù)需要溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

溶液劑常用的制備方法有溶解法與稀釋法。

1．溶解法 此法適用于較穩(wěn)定的化學(xué)藥物，多數(shù)溶液劑都采用此法制備。制備時(shí)一般將藥物用處方總量1/2～3/4的溶劑溶解，過濾，再自濾器上添加溶劑至全量，攪勻，即得。

2．稀釋法 先將藥物配成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至所需濃度。用稀釋法制備溶液劑時(shí)應(yīng)注意濃度換算，揮發(fā)性藥物濃溶液稀釋過程中應(yīng)注意揮發(fā)損失，避免影響濃度的準(zhǔn)確性。

制備溶液劑時(shí)應(yīng)注意：①某些溶解緩慢的藥物應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施加快溶解；②易氧化的藥物溶解時(shí)，將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)加入抗氧劑，以減少藥物氧化損失；③對易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入，以免在制備過程中損失；④溶解度較小的藥物，應(yīng)先將其溶解后再加入其他藥物，難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑促進(jìn)其溶解。

二、芳香水劑

芳香水劑（aromatic waters）系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。用乙醇與水的混合液作溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液，稱為濃芳香水劑。

芳香水劑應(yīng)澄明，且需具有與原藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。芳香水劑濃度一般都很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。有的也兼有治療作用。

制備芳香水劑，原料為揮發(fā)油和化學(xué)藥物時(shí)，多用溶解法和稀釋法，原料為含揮發(fā)性成分的藥材時(shí)，多用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油。芳香水劑不穩(wěn)定，多數(shù)易分解、揮發(fā)、變質(zhì)甚至霉變，故不宜大量配制和久貯。

三、糖漿劑

糖漿劑（syrups）系指含藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，供口服使用。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿，或簡稱糖漿，濃度為85%（g/mL）或64.7%（g/g）。

蔗糖和芳香劑能掩蓋某些藥物的不良味道，易于服用，尤其受兒童歡迎。糖漿劑中含蔗糖濃度高時(shí)，由于滲透壓大，微生物的生長繁殖受到抑制；低濃度的糖漿劑易被真菌、酵母菌和其他微生物污染而變質(zhì)，所以應(yīng)添加防腐劑。

糖漿劑按用途可分為3種。①單糖漿：不含任何藥物，供制備含藥糖漿及作矯味劑、助懸劑使用。②芳香糖漿：含芳香揮發(fā)性物質(zhì)，用作矯味劑，如橙皮糖漿、姜糖漿等。③藥用糖漿：含有藥物，有預(yù)防和治療作用，如磷酸可待因糖漿等。

糖漿劑的質(zhì)量要求：①糖漿劑含糖量應(yīng)不低于65%（g/mL）; ②糖漿劑應(yīng)澄清，含藥材提取物的糖漿劑，允許含少量輕搖即散的沉淀；③糖漿劑中必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑，防止沉淀的產(chǎn)生；④如需加入防腐劑，羥苯甲酯類的用量不得超過0.05%，山梨酸或苯甲酸的用量不得超過0.3%; ⑤在貯存中不得有發(fā)霉、酸敗、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。

（一）糖漿劑的制備方法

1．溶解法

（1）熱溶法 將蔗糖溶于沸純化水中，繼續(xù)加熱使其全溶，降溫后加入其他藥物，混合、溶解、過濾，通過濾器加純化水至規(guī)定容量，即得。

此法適合于制備對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿。此法的優(yōu)點(diǎn)是在加熱條件下蔗糖溶解速度快，在水中的溶解度隨溫度升高而增加，趁熱容易過濾，所含高分子雜質(zhì)（如蛋白質(zhì)）加熱凝固被濾除，制得的糖漿劑易于濾清，同時(shí)可以殺死微生物。但加熱過久或超過100℃時(shí)轉(zhuǎn)化糖的含量增加，糖漿劑顏色容易變深。難以濾清的糖漿，可在加熱前加入少許雞蛋清、滑石粉等澄清劑充分?jǐn)噭?，再加熱?00℃，放置稍冷，過濾，即得。

（2）冷溶法 系在室溫下將蔗糖溶于純化水或含藥的溶液中制備糖漿劑的方法。

本法的特點(diǎn)是制備的糖漿劑顏色較淺，主要適用于對熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物，制備所需時(shí)間較長并容易污染微生物。

2．混合法 系將藥物與單糖漿均勻混合制備糖漿劑的方法。

本法的優(yōu)點(diǎn)是方法簡便、靈活，可大量配制，也可小量配制，應(yīng)用廣泛。但一般含藥糖漿的含糖量較低，要注意防腐。

（二）藥物加入法與注意事項(xiàng)

糖漿劑中藥物的加入方法：①藥物如為水溶性固體或藥材提取物，可先以少量純化水溶解，再加入到糖漿中混勻；②水中溶解度較小的藥物可加少量其他的溶劑使之溶解，然后加入糖漿中混勻；③可溶性液體藥物或藥物的液體制劑可直接加入單糖漿中，混勻，必要時(shí)過濾；④如藥物為中藥材的水浸出制劑，則需以適當(dāng)?shù)姆椒兓ルs質(zhì)后再加入單糖漿中，混勻；⑤藥物為含乙醇的液體制劑，與單漿糖混合時(shí)易發(fā)生混濁，可加入適量甘油助溶或加滑石粉助濾。

制備糖漿劑時(shí)的注意事項(xiàng)：①應(yīng)在潔凈避菌環(huán)境中制備，并及時(shí)灌裝，各種用具、容器應(yīng)進(jìn)行消毒或滅菌處理；②應(yīng)選擇藥用白砂糖；③生產(chǎn)中的溫度和時(shí)間應(yīng)嚴(yán)格控制，同時(shí)注意調(diào)節(jié)pH值，防止蔗糖水解；④糖漿劑應(yīng)在30℃以下密閉貯存。

四、酊劑

酊劑（tincture）系指藥物用規(guī)定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑，也可用流浸膏稀釋制備。供內(nèi)服或外用。酊劑的制備方法有溶解法、稀釋法、浸漬法和滲漉法。

溶解法或稀釋法：取藥材的粉末或流浸膏，加規(guī)定濃度乙醇適量，溶解或稀釋，靜置，必要時(shí)過濾，即得。浸漬法和滲漉法詳見第十一章。

酊劑在制備與貯藏過程中應(yīng)注意以下兩點(diǎn)：①不同濃度的乙醇對藥材中各成分的溶解性不同，制備時(shí)應(yīng)選用適宜濃度的乙醇，以減少酊劑中雜質(zhì)的含量，酊劑中乙醇最低濃度為30%（mL/mL）; ②貯存時(shí)間過長的酊劑會(huì)發(fā)生沉淀，可過濾除去沉淀，然后測定乙醇含量、有效成分含量等，并調(diào)整至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)，方可使用。

五、醑劑

醑劑（spirits）系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可制成醑劑，供內(nèi)服或外用。由于揮發(fā)性藥物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑劑中藥物的濃度比芳香水劑大得多，為5%～10%，乙醇濃度一般為60%～90%。醑劑中的揮發(fā)性藥物容易揮發(fā)和氧化，長期儲(chǔ)存會(huì)變色等。醑劑應(yīng)貯存于密閉容器中，置冷暗處保存，但貯存時(shí)間不宜過長。醑劑可作為芳香矯味劑應(yīng)用，如復(fù)方橙皮醑、薄荷醑等；也有的用于治療，如樟腦醑、芳香氨醑等。醑劑可用溶解法和蒸餾法制備。

六、甘油劑

甘油劑（glycerins）系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。甘油具有黏稠性、吸濕性和一定的防腐作用，對黏膜、皮膚有保護(hù)和滋潤功能，故甘油劑常用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油劑的制備可用溶解法，如碘甘油的制備；化學(xué)反應(yīng)法，如硼酸甘油的制備。因甘油吸濕性較大，應(yīng)密閉保存。