第三節 表面活性劑

一、概述

（一）表面張力與表面活性劑

表面張力（surface tension）是指液體表面層由于分子引力不均衡而產生的沿表面作用于任一界線上的張力。一定條件下的任何純液體都具有表面張力。當溶劑中加入溶質時，溶液的表面張力因溶質的加入而發生變化。如20℃時水的表面張力為72.75mN·m-1，水溶液表面張力的大小因溶質不同會發生改變。當在水中加入無機鹽或糖類物質時，可使水的表面張力略有增加。而加入一些低級脂肪醇、脂肪酸時則使水的表面張力略有下降，這類物質一般稱為表面活性物質。使液體表面張力降低的性質即為表面活性。

表面活性劑（surfactants）是指能使表面張力急劇下降的物質。當在水中加入油酸鈉、十二烷基硫酸鈉時，可使水的表面張力顯著下降。表面活性劑是一些具有很強表面活性、能使液體的表面張力顯著下降。此外，作為表面活性劑還應具有增溶、乳化、潤濕、去污、殺菌、消泡和起泡等應用性質，這是與一般表面活性物質的重要區別。

（二）表面活性劑的結構特征

表面活性劑之所以能降低表面張力是由于其結構上的特點（圖2-1），它們大都是一些長鏈的有機化合物，并在分子中同時含有親水基團和親油基團。如肥皂是硬脂酸鈉CH3（CH2）16COONa，即十八碳有機酸的鈉鹽，其中碳氫鏈為親油基團，羧酸鈉基—COONa為親水基團。

表面活性劑溶于水后，在低濃度時，被吸附在溶液與空氣交界的表面上或水溶液與油交界的界面上，其親水基團插入水相中，親油基團朝向空氣或油相中，并在界面上定向排列，這樣就改變了液體的表面組成，此時，表面層的濃度大于溶液內部的濃度，稱為溶液表面的吸附（圖2-2），使表面張力明顯降低。

二、表面活性劑的分類

表面活性劑按其分子組成特點和極性基團的解離性質，分為離子表面活性劑和非離子表面活性劑。根據離子表面活性劑所帶電荷，又可分為陽離子表面活性劑、陰離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑。

（一）陰離子表面活性劑

陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。

1．肥皂類 系高級脂肪酸鹽，通式為（RCOO-）nMn+。脂肪酸烴鏈R一般在C11～C17之間，以硬脂酸、油酸、月桂酸等較常見。根據M的不同，又可分堿金屬皂（一價皂）、堿土金屬皂（二價皂）和有機胺皂（三乙醇胺皂）等。它們均具有良好的乳化性能和分散油的能力，但易被酸破壞，堿金屬皂還可被鈣、鎂鹽等破壞，電解質可使之鹽析。一般只用于外用制劑。

2．硫酸化物（sulfates）主要是硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯類，通式為R·O·SO-3M+，其中脂肪烴鏈R在C12～C18之間。硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油，為黃色或橘黃色黏稠液，有微臭，可與水混合，為無刺激性的去污劑和潤濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，亦可用于揮發油或水不溶性殺菌劑的增溶。高級脂肪醇硫酸酯類中常用的是十二烷基硫酸鈉（又稱月桂醇硫酸鈉）、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫酸鈉）、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）等。它們的乳化性也很強，較肥皂類穩定，受酸和鈣的影響較小，但可與一些高分子陽離子藥物發生作用而產生沉淀，對黏膜有一定的刺激性，主要用作外用軟膏的乳化劑，有時也用于片劑等固體制劑的潤濕劑或增溶劑。

3．磺酸化物（sulfonates）主要是脂肪酸或脂肪醇經磺酸化后，用堿中和所得的化合物，具有R· M+的通式。脂肪酸磺酸化物如二辛基琥珀酸磺酸鈉（商品名阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸鈉，烷基芳基磺酸化物如十二烷基苯磺酸鈉等均為目前廣泛應用的表面活性劑。磺酸化物類表面活性劑有很好的保護膠體的性質，具有很強的滲透性，有滲透劑之稱，而且黏度低，起泡性、去污力、油脂分散性都很強，為優良的洗滌劑。另外，甘膽酸鈉、牛磺膽酸鈉等膽酸鹽也屬此類，常用做胃腸道脂肪的乳化劑和單硬脂酸甘油酯的增溶劑。

（二）陽離子表面活性劑

這類表面活性劑起作用的部分是陽離子，也稱陽性皂。其分子結構的主要部分是一個五價的氮原子，也稱為季銨化物。其特點是水溶性大，在酸性與堿性溶液中較穩定，除具有良好的表面活性作用外，還具有很強的殺菌作用，所以主要用于殺菌和防腐。但它們不能與大分子的陰離子藥物共用，可與之結合而失去活性或產生沉淀。目前常用的品種有苯扎氯銨和苯扎溴銨等。

（三）兩性離子表面活性劑

這類表面活性劑的分子結構中同時具有正、負電荷基團，隨著介質pH值的不同，可表現出陽離子或陰離子型表面活性劑的性質。兩性離子型表面活性劑既有天然的，也有人工合成的產品。

1．卵磷脂 為天然的兩性離子表面活性劑。其主要來源是大豆和蛋黃，根據來源不同，又可稱豆磷脂或蛋磷脂。卵磷脂對油脂的乳化作用很強，可用作靜脈乳劑的乳化劑，對熱敏感，在酸、堿及酶的作用下易分解。

2．氨基酸型和甜菜堿型 這兩類表面活性劑為合成化合物，陰離子部分主要是羧酸鹽，其陽離子部分為季銨鹽或胺鹽，由胺鹽構成者即為氨基酸型（R·+NH2·CH2CH2·COO-），此類型在等電點時親水性減弱，并可能產生沉淀；由季銨鹽構成者即為甜菜堿型（R·+N·（CH3）2·CH2·COO-），此類最大的優點是不論在酸性、中性或堿性溶液中均易溶，在等電點時也無沉淀。

兩性離子表面活性劑在堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質，起泡性良好，去污力亦強；在酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質，具有很強的殺菌能力。常用的一類氨基酸型兩性離子表面活性劑羧酸型α-亞氨基乙酸商品名“Tego”，殺菌力很強，毒性比陽離子表面活性劑要小。

（四）非離子表面活性劑

此類表面活性劑在水溶液中不解離，其分子中的親水基團一般是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，親油基團為長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基等，它們以酯鍵或醚鍵與親水基團結合，品種很多，應用較廣，不但可供外用，亦可供內服，某些品種尚可用于靜脈注射劑。非離子表面活性劑，除應用較早的單硬脂酸甘油酯、單油酸甘油酯外，常用的有以下幾類。

1．脫水山梨醇脂肪酸酯類 系由山梨醇與各種不同的脂肪酸所組成的酯類化合物，商品名為司盤（spans）。脫水山梨醇實際上是一次脫水物和二次脫水物的混合物，所生成的酯也是混合物。根據反應的脂肪酸不同可分為：司盤20（脫水山梨醇單月桂酸酯）、司盤40（脫水山梨醇單棕櫚酸酯）、司盤60（脫水山梨醇單硬脂酸酯）、司盤80（脫水山梨醇單油酸酯）、司盤85（脫水山梨醇三油酸酯）等。其結構式如下。

本類表面活性劑由于親油性較強，不溶于水，易溶于乙醇，在酸、堿和酶的作用下易水解，其HLB值為1.8～3.8，是常用的W/O型乳化劑，或O/W型乳劑的輔助乳化劑。

2．聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類 系由脫水山梨醇脂肪酸酯與環氧乙烷反應生成的親水化合物。氧乙烯鏈節數約為20，可加成在山梨醇的多個羥基上，所以也是一種復雜的混合物。商品名為吐溫（Tweens）。其系列產品有：吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨醇單月桂酸酯）、吐溫40（聚氧乙烯脫水山梨醇單棕櫚酸酯）、吐溫60（聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯）、吐溫80（聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯）、吐溫85（聚氧乙烯脫水山梨醇三油酸酯）等。

其結構式如下。

吐溫對熱穩定，但在酸、堿和酶作用下也會水解。在水和乙醇以及多種有機溶劑中易溶，不溶于油；常用作難溶性藥物的增溶劑及O/W型乳化劑。

3．聚氧乙烯脂肪酸酯類 系由聚乙二醇與長鏈脂肪酸縮合而成，賣澤（Myrij）類表面活性劑就是其中的一類，通式為R·COO·CH2（CH2OCH2）nCH2·OH。根據聚乙二醇部分的分子量和脂肪酸品種不同而有不同品種。這類表面活性劑有較強水溶性，乳化能力強，為O/W型乳化劑，常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯（polyoxyl 40 stearate）等。

4．聚氧乙烯脂肪醇醚類 系由聚乙二醇與脂肪醇縮合而成的醚類產品，通式為R·O·（CH2OCH2）nH，商品名為芐澤（Brij）。本品因聚氧乙烯基聚合度n和脂肪醇的種類不同而有不同的品種，如Brij30和Brij35即為不同分子量的聚乙二醇與月桂醇縮合而成的產品。n為10～20時作O/W型乳化劑用。屬于本類的表面活性劑還有西土馬哥（Cetomacrogol）、平平加O（Peregol O）、埃莫爾弗O（Emolphor O）等。

5．聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 系由聚氧乙烯和聚氧丙烯聚合而成。本品又稱泊洛沙姆（Poloxamer），商品名普郎尼克（Pluronic）。通式為HO（C2H4O）a-（C3H6O）b-（C2H4O）c H，式中a、b、c表示各自的聚合度。本品作為高分子非離子表面活性劑，具有乳化、潤濕、分散、起泡和消泡等多種優良性能，但增溶能力較弱；并且對皮膚無刺激性和過敏性，對黏膜的刺激性極小，毒性也比其它非離子表面活性劑小。Poloxamer 188（Pluronic F68）作為一種O/W型乳化劑，是目前用于靜脈乳劑的極少數合成乳化劑之一，用該品制備的乳劑能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍而不改變其物理穩定性。

6．蔗糖脂肪酸酯 簡稱蔗糖酯，是蔗糖與脂肪酸反應生成的一大類化合物，屬多元醇型非離子表面活性劑，根據與脂肪酸反應生成酯的取代數不同，有單酯、二酯、三酯及多酯。改變取代脂肪酸及酯化度，可得到不同HLB值（5～13）的產品。本品在室溫下穩定，高溫時可分解或發生蔗糖的焦化，在酸、堿和酶的作用下可水解成游離脂肪酸和蔗糖。蔗糖酯不溶于水，但在水和甘油中加熱可形成凝膠，可溶于丙二醇、乙醇及一些有機溶劑，但不溶于油。主要用做O/W型乳化劑、分散劑。一些高脂肪酸含量的蔗糖酯也用做阻滯劑。

三、表面活性劑的性質

（一）膠束

表面活性劑溶于水中，當其濃度較低時，以單分子形式分散或被吸附在溶液的表面而降低表面張力。當表面活性劑的濃度增加至溶液表面已經飽和而不能再吸附時，表面活性劑的分子即開始轉入溶液的內部，由于表面活性劑分子的疏水部分與水的親和力較小，而疏水部分之間的吸引力較大，所以當濃度較大時，許多表面活性劑分子的疏水部分便相互吸引，締合在一起，形成了締合膠體，這種締合膠體稱為膠束（micelles）（圖2-3）。在一定溫度和一定的濃度范圍內，表面活性劑膠束有一定的分子締合數，但不同表面活性劑膠束的分子締合數各不相同，離子表面活性劑的締合數約在10～100，少數大于1000；非離子表面活性劑的締合數一般較大，如月桂醇聚氧乙烯醚在25℃的締合數為5000。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度（critical micelle concentration, CMC），不同表面活性劑的CMC不同。具有相同親水基的同系列表面活性劑，若親油基團越大，則CMC越小。在CMC時，溶液的表面張力基本上到達最低值。在CMC到達后的一定范圍內，單位體積內膠束數量和表面活性劑的總濃度幾乎成正比。

在一定濃度范圍的表面活性劑溶液中，膠束呈球形結構（圖2-4a），其碳氫鏈無序纏繞構成內核，具非極性液態性質。碳氫鏈上一些與親水基相鄰的次甲基形成整齊排列的柵狀層。親水基則分布在膠束表面，由于親水基與水分子的相互作用，水分子可深入到柵狀層內。對于離子表面活性劑，則有反離子吸附在膠束表面。當溶液中表面活性劑濃度增加到20%以上，膠束不再保持球形結構，則轉變成具有更高分子締合數的棒狀膠束（圖2-4b），甚至呈六角束狀結構（圖2-4c），表面活性劑濃度更大時，成為板狀（圖2-4d）或層狀結構（圖2-4e）。從球形結構到層狀結構，表面活性劑的碳氫鏈從紊亂分布轉變成規整排列，完成了從液態向液晶態的轉變，在層狀結構中，表面活性劑分子的排列已接近于雙分子層結構。在高濃度的表面活性劑水溶液中，如有少量的非極性溶劑存在，則可能形成反向膠束，即親水基團向內，親油基團朝向非極性液體。油溶性表面活性劑如鈣肥皂、丁二酸二辛基磺酸鈉和司盤類表面活性劑在非極性溶劑中也可形成類似反向膠束。

（二）親水親油平衡值（HLB值）

如前所述，表面活性劑分子是由親水基團和親油基團所組成，所以它們能在油-水界面上進行定向排列。如果分子過分親水或過分親油，表面活性劑就會完全溶解在水相或油相中，很少存在于界面上，就難以降低界面張力。因此，表面活性劑分子的親水基團和親油基團的適當平衡尤為重要。表面活性劑親水親油性的強弱是以親水親油平衡值（hydrophile-lipophile balance, HLB）來表示的。表面活性劑的HLB值越高，其親水性越強；HLB值越低，其親油性越強。例如司盤類是親油的，具有較低的HLB值（1.8～8.6），吐溫類是親水的，則具有較高的HLB值（9.6～16.7）。不同HLB值的表面活性劑適合于不同的用途，如增溶劑HLB值的最適范圍為15～18以上；O/W型乳化劑為8～16; W/O型乳化劑為3～8；潤濕劑與鋪展劑為7～9等，如圖2-5所示。

HLB值是由Griffin于1949年提出的，通過大量實驗，他把完全沒有親水基的石蠟的HLB值定為0，而把親水性很強的聚氧乙烯的HLB值定為20，非離子型表面活性劑的HLB值介于0～20之間。但隨著新型表面活性劑的不斷問世，已有親水性更強的品種應用于實踐，如月桂醇硫酸鈉的HLB值為40。

一些常用表面活性劑的HLB值列于表2-2。

非離子表面活性劑的HLB值具有加和性，簡單的二組分非離子表面活性劑體系的HLB值可按下式計算：

（三）曇點

表面活性劑的溶解度通常隨溫度的升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度，開始隨溫度的升高而增大，但當溫度上升到一定程度時，聚氧乙烯鏈可發生強烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降和析出，溶液出現混濁。這種因加熱聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液而發生混濁的現象稱為起曇，此時的溫度稱為曇點（cloud point）或濁點。在聚氧乙烯鏈相同時，碳氫鏈越長，曇點越低；在碳氫鏈長相同時，聚氧乙烯鏈越長則曇點越高。如吐溫20為90℃，吐溫60為76℃，吐溫80為93℃，大多數此類表面活性劑的曇點在70～100℃，但也有一些聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到曇點，如泊洛沙姆108、泊洛沙姆188等。

（四）Krafft point

離子型表面活性劑在水中的溶解度隨著溫度的增加而增大，當溫度升高至某一點時，其溶解度急劇上升，則此時的溫度稱之為Krafft point（克氏點、卡拉夫特點）。

Krafft point是離子型表面活性劑應用溫度的下限，只有在溫度高于Krafft point時離子型表面活性劑才能更大程度地發揮作用。如十二烷基硫酸鈉的Krafft point為8℃，而十二烷基磺酸鈉的Krafft point為70℃，在室溫條件下使用，前者作增溶劑為好，后者因Krafft point高就不夠理想。

（五）表面活性劑的配伍

陽離子型表面活性劑與陰離子型表面活性劑具有相反電荷，配伍在一起時，會反應而形成沉淀，這不論從生理觀點或藥學觀點上看都是有害的。如溴化十六烷三甲銨與十二烷基硫酸鈉形成沉淀，所產生的化合物的疏水基團把離子基團包圍起來，故不溶于水，亦不能離解。

陰離子表面活性劑與許多帶正電荷的藥物如生物堿、局部麻醉劑、許多擬交感神經藥等發生反應，而使效價或生物利用度降低。

陽離子表面活性劑與帶負電荷的水溶性聚合物能形成復凝聚物，如含羧酸的阿拉伯膠、果膠酸、海藻酸、羧甲基纖維素鈉；含磷酸根的聚合物如核糖核酸、去氧核糖核酸等，與陽離子表面活性劑結合均因親水性降低，形成復凝聚物而沉淀。

許多不溶性無機鹽如硫酸鋇能化學吸附陰離子型表面活性劑，使溶液中表面活性劑濃度下降，也改變了分散固體的表面性質。季銨鹽與皂土、白陶土、滑石粉及其它具陰離子的固體之間也產生配伍禁忌。

（六）表面活性劑的生物學性質

1．表面活性劑對藥物吸收的影響 通常較低濃度的表面活性劑因具有降低表面張力的作用，能使固體藥物與胃腸道體液間的接觸角變小，增加藥物的潤濕，加速藥物的溶解和吸收。但當表面活性劑的濃度增加到CMC以上，藥物被包裹或鑲嵌于膠團中而又不易被釋放出時，會大大減少游離藥物的濃度，膠束太大時還不能透過生物膜，從而降低了藥物的吸收。

表面活性劑有溶解脂質的作用，能溶蝕胃腸道黏膜的類脂屏障而改變生物膜分子排列，增加上皮細胞的通透性，從而改善吸收，如十二烷基硫酸鈉改進頭孢菌素鈉、四環素、磺胺脒、氨基苯磺酸等藥物的吸收。但長期的類脂質的損失可能造成腸黏膜的損害。

2．表面活性劑與蛋白質的相互作用 蛋白質分子結構中的氨基酸在酸性條件下其氨基或胺基發生解離而帶有正電荷，在堿性條件下羧基發生解離而帶有負電荷。因此在兩種不同帶電情況下，分別與陰離子表面活性劑或陽離子表面活性劑發生電性結合。此外，表面活性劑還可能破壞蛋白質二維結構中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，從而使蛋白質各殘基之間的交聯作用減弱，螺旋結構變得無序或受到破壞，最終使蛋白質發生變性。

3．表面活性劑的毒性 表面活性劑的毒性大小一般為：陽離子型＞陰離子型＞非離子型。作為殺菌劑應用的一些兩性離子型表面活性劑，如氨基酸型表面活性劑等其毒性和刺激性均小于陽離子型。

表面活性劑靜脈給藥比口服給藥有更大的毒性。仍以非離子表面活性劑毒性較低，供靜脈注射的Poloxamerl88毒性很低，麻醉小鼠可耐受靜脈注射10%該溶液10mL。

陽離子和陰離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還有較強的溶血作用。例如，0.001%十二烷基硫酸鈉溶液就有強烈的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，在親水基為聚氧乙烯基的非離子表面活性劑中，以吐溫類的溶血作用最小，其順序為：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫類；其中吐溫類的溶血順序為：吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80。目前吐溫類表面活性劑仍只用于某些肌內注射液中。

4．表面活性劑的刺激性 各類表面活性劑均可用于外用制劑，就其對皮膚和黏膜的刺激性而言，仍以非離子型表面活性劑最小，但長期應用或高濃度使用可能出現皮膚或黏膜損害。

四、表面活性劑在制劑中的應用

（一）表面活性劑的增溶作用

在表面活性劑膠體粒子存在下，增大難溶性藥物的溶解度并形成澄清溶液的過程稱為增溶（solubilization），用于增溶的表面活性劑稱為增溶劑（solubilizer）。如甲酚在水中的溶解度僅3%左右，但在肥皂溶液中卻能增大到約50%，即甲酚皂溶液，此處肥皂即為增溶劑。

由于合成的無毒非離子表面活性劑的發展，用表面活性劑增大難溶性藥物溶解度的方法也得到了進一步發展，例如可用于脂溶性維生素、激素、抗生素、揮發油及其它許多有機物的增溶，不但可用于內服和外用的制劑，而且還用于注射劑的增溶。用作增溶劑的表面活性劑的最適HLB值為15～19。

1．增溶原理 表面活性劑能增大難溶性藥物在水中的溶解度，一般認為是表面活性劑在水中形成膠束的結果。整個膠束內部是非極性的，外部為極性的。由于膠束是微小的膠體粒子，其分散體系屬于膠體溶液，肉眼觀察為澄明溶液，難溶性藥物被膠束包藏或吸附后而使溶解量增大。根據被增溶藥物性質不同，增溶形式主要有以下幾種。

（1）非極性藥物的增溶 如苯、甲苯等非極性分子，由于其親油性強，與增溶劑的親油基團有較強的親和能力，在增溶時，藥物分子進入膠束內部非極性中心區，使藥物被包圍在疏水基內部而被增溶（圖2-6a）。

（2）極性藥物的增溶 如對羥基苯甲酸等極性占優勢的分子能與增溶劑的親水基團絡合，被完全吸附在膠束表面的親水基之間而增溶（圖2-6b）。

（3）兩性藥物的增溶 具有極性又具有非極性部分的藥物，如水楊酸、甲酚、脂肪酸等增溶時，其分子中非極性部分插入膠束的非極性中心區，其極性部分則伸入到表面活性劑的親水基之間而被增溶（圖2-6c）。

2．影響增溶作用的因素 難溶性藥物的增溶量在一定增溶劑及溫度下有一定的限度，影響增溶量的因素主要有：①增溶劑的性質：增溶劑的種類不同，或同系物增溶劑由于分子量的差異都可能影響增溶效果。如同系物的碳鏈越長，其增溶量也越大。②被增溶藥物的性質：由于表面活性劑所形成膠束的體積大體是一定的，因此，藥物的分子量越大，其摩爾體積也越大，在增溶劑濃度一定時，能溶解的藥物量必然越少。對于同系物藥物則分子量越大，增溶量通常越小。藥物的同分異構體對增溶也有一定影響，如吐溫20和吐溫40能使對羥基及間羥基苯甲酸增溶，卻不能使鄰羥基苯甲酸增溶。③增溶劑HLB值：增溶劑HLB值與增溶效果的關系還沒有統一的規律，對極性或兩性藥物來說，非離子表面活性劑的HLB值越大，其增溶效果也越好，但對極性小的藥物其結果恰好相反。④加入順序：一般應先將增溶劑與難溶性藥物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀釋，則能很好溶解，否則增溶效果不好。⑤增溶劑的用量：溫度一定時向藥物中加入適量的增溶劑，可制得澄清溶液，即使稀釋仍能保持澄清。若配比不當，則不能得到澄清溶液或在稀釋時由澄清變混濁。增溶劑的用量一般是通過實驗來確定的。

3．增溶制劑的穩定性 如果被增溶的藥物是被包藏在增溶劑膠束的內部，則因與外界（氧、金屬離子等）隔絕，得到了保護，防止了藥物的氧化、分解，從而可增加藥物的穩定性。如維生素A和D都極易氧化失效，如用非離子型表面活性劑增溶，則能防止其氧化，這是因為增溶制劑中的維生素僅親水部分向水，而不飽和部分在膠束內與氧隔絕而受保護，此時金屬離子的催化作用也影響很小。

4．增溶制劑的生理活性 由于表面活性劑具有增溶、乳化、潤濕、分散、改變劑型的理化性質和改善生物膜的通透性等作用，因此常能改善藥物的吸收，增強其生理、藥理作用，使療效更加顯著。如經增溶后的維生素A，其吸收作用遠大于乳劑和油溶液。但應注意，增溶制劑并不能增加藥物的生理活性，如水楊酸及含酚羥基的消毒防腐劑等，加入表面活性劑（特別是含聚氧乙烯基的）后，由于藥物被增溶在膠束內部，不僅降低了活性，而且還由于聚氧乙烯基與酚羥基之間發生氫鍵絡合而影響藥物的釋放，反而使其作用降低。所以在含有吐溫類表面活性劑的制劑中，不宜使用尼泊金類作防腐劑或抑菌劑。

（二）表面活性劑的其他應用

表面活性劑除用于增溶外，還常用做乳化劑、潤濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。有關乳化劑、潤濕劑和助懸劑的應用可參見本章第九節、第十節。

1．起泡劑和消泡劑 泡沫是氣體分散在液體中的分散體系。一些含有表面活性劑或具有表面活性物質的溶液，如中草藥的乙醇或水浸出液，含有皂苷、蛋白質、樹膠以及其他高分子化合物的溶液，當劇烈攪拌或蒸發濃縮時，可產生穩定的泡沫。這些表面活性劑通常有較強的親水性和較高的HLB值，在溶液中可降低液體的界面張力而使泡沫穩定，這些物質即稱為“起泡劑”。在產生穩定泡沫的情況下，加入一些HLB值為1～3的親油性較強的表面活性劑，則可與泡沫液層爭奪液膜表面而吸附在泡沫表面上，代替原來的起泡劑，而其本身并不能形成穩定的液膜，故使泡沫破壞，這種用來消除泡沫的表面活性劑稱為“消泡劑”。少量的辛醇、戊醇、醚類、硅酮等也可起到類似作用。

2．去污劑 去污劑或稱洗滌劑是用于除去污垢的表面活性劑，HLB值一般為13～16。常用的去污劑有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉或烷基磺酸鈉等陰離子表面活性劑。去污的機理較為復雜，包括對污物表面的潤濕、分散、乳化、增溶、起泡等多種過程。

3．消毒劑和殺菌劑 大多數陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用做消毒劑，少數陰離子表面活性劑也有類似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸鈉等。表面活性劑的消毒或殺菌作用可歸結于它們與細菌生物膜蛋白質的強烈相互作用使之變性或破壞。這些消毒劑在水中都有比較大的溶解度，根據使用濃度，可分別用于手術前皮膚消毒、傷口或黏膜消毒、器械消毒和環境消毒等，如苯扎溴銨為一種常用廣譜殺菌劑，皮膚消毒、局部濕敷和器械消毒分別用其0.5%醇溶液，0.02%水溶液和0.05%水溶液（含0.5%亞硝酸鈉）。