十四、亞胺培南（Imipenem）

亞胺培南為甲砜霉素的脒基衍生物類抗生素。其對腎脫氫酶不穩定，在體內可被此酶滅活而失效，因而需要與腎脫氫酶抑制劑西司他丁（Cilastatin）按1 ∶ 1固定比例聯合使用才能發揮抗菌作用。

1．藥代動力學

亞胺培南口服不吸收，靜脈注射本品250mg、500mg及1000mg 20min后，血藥濃度分別為20mg/L、35mg/L及66mg/L。血漿蛋白結合率為20%，半衰期1h。體內分布廣泛，以細胞間液、腎臟、上顎竇、卵巢、盆腔及肺部等最高，在膽汁、前列腺、扁桃體及痰液中也有較高含量，并可少量進入腦脊液中。與腎脫氫肽酶抑制劑西司他丁合用尿中回收原形藥物達70%。

2．藥理作用

本品為碳青霉素類抗生素，既有極強的廣譜抗菌活性，又有β-內酰胺酶抑制作用。本品具有第一代頭孢菌素強大的抗革蘭陽性菌的作用特點，又具有第三代頭孢菌素對陰性桿菌產生的廣譜內酰胺酶的高度穩定性，對革蘭陰性桿菌，包括耐藥陰性桿菌有極強的抗菌活性，極易對β-內酰胺類抗生素產生耐藥性的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和脆弱擬桿菌等，對本品也高度敏感。

3．作用機制

本品可與多種青霉素結合蛋白（PBPS）結合，尤其是PBP1a、PBP1b和PBP2抑制細菌細胞壁合成，導致細胞溶解和死亡。

4．劑量與用法

靜滴：成人劑量為1.5～2.0g/d，分2～3次。

5．制劑與規格

亞胺培南粉針劑：250mg,500mg。

6．不良反應

（1）對本品過敏者禁用，未滿12歲的兒童禁用。對β-內酰胺酶制劑過敏者、孕婦及哺乳期婦女均應慎用本品。

（2）本品應現配現用，用生理鹽水溶解的藥液室溫放置時間不宜超過8h，用葡萄糖溶解的藥液室溫放置時間不超過4h。

（3）本品常見不良反應為靜脈滴注處紅斑、疼痛、硬節及血栓性靜脈炎局部反應。

（4）消化道反應。可有惡心、嘔吐、腹瀉等。

（5）神經系統。頭暈、嗜睡、癲癇發作、精神紊亂等。

（6）假膜性腸炎、咽痛、胃腸炎、胸部不適、肌痙攣、呼吸困難、心悸、少尿、無尿、多尿、肝腎功能及血液學改變等均為罕見。

（7）過敏反應。皮疹、藥物熱等。