十二、利奈唑胺（Iinezolid, Lzd）

1．藥代動力學

本品口服吸收迅速完全，口服400mg后，1～2h達峰濃度為8～10μg/ml，高脂飲食可降低本品血藥濃度，但藥-時曲線下面積仍相近。靜脈滴注本品600mg，滴畢血濃度為12.9μg/ml；口服與滴注間不必調整劑量，血漿蛋白結合率約31%，體內代謝成無效代謝物，代謝物的30%由尿液、10%由糞便排泄。生物半衰期4.4～5.7h。

2．藥理作用

本品是一種新型的人工合成 唑酮類抗菌藥。由于利奈唑胺的結構特殊，因此與其他抗菌藥無交叉耐藥性，特別對耐甲氧西林金球菌（MRSA）、糖肽類耐藥腸球菌、青霉素耐藥肺炎球菌（PRSP）等引起的感染有效，而且毒性較小。已有研究結果提示，本品治療MDR—TB取得了令人滿意的臨床效果，但尚需更多的觀察。

3．作用機制

本品作用機制為抑制細菌蛋白質合成，是與細菌50S亞基附近界面的30S亞基結合，阻止70S初始復合物的形成而發揮殺菌作用。

4．耐藥性

由于本品的結構特殊，與其他抗菌藥物交叉耐藥性。

5．劑量與用法

治療結核病每日劑量1200mg（50mg/kg）分2次服用。

6．制劑與規格

利奈唑胺片劑：200mg。

7．不良反應

（1）主要不良反應。惡心、局部腹痛、腹瀉、消化不良、味覺改變、假膜性結腸炎。

（2）頭痛。多發神經炎，精神改變。

（3）陰道念珠菌和其他真菌感染。

（4）肝功能異常改變。

（5）骨髓抑制、血小板減少癥。