十一、氯法齊明（clofazinmine, Fz）

1．藥代動力學

口服本品300mg后，平均血藥濃度峰值是1.0μg/ml，半衰期69h。氯法齊明與抗結核藥物聯合應用時，MIC降至應用單藥的1/2～1/8，本品分別與對氨基水楊酸鈉、丙硫異煙胺、克拉霉素和卷曲霉素聯合應用時，FIC（抑制濃度）分別為0.31、0.815、0.31和0.28，具有協同作用。

2．藥理作用

本品對麻風桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗結核分支桿菌藥合用對結核分支桿菌、潰瘍分支桿菌也有效。

3．作用機制

本品抗菌作用可能通過干擾麻風桿菌的核酸代謝與其DNA結合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻止RNA合成，從而抑制細菌蛋白的合成，發揮其抗菌作用。

4．劑量與用法

成人每日最大量不超過300mg，兒童劑量尚未確認。

5．制劑與規格

氯法齊明膠囊：50mg。

6．不良反應

（1）皮膚黏膜著色為其主要不良反應。服藥2周后即可出現皮膚和黏膜紅染，呈粉紅色、棕色，甚至黑色，著色程度與劑量、療程成正比，停藥2個月后色素逐漸減退，約1～2年才能褪完，本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色，且可通過胎盤使胎兒著色。個別患者繼皮膚色素減退后，因精神抑郁而自殺。

（2）約70%～80%用本品治療的患者皮膚有魚鱗病樣改變，以四肢為主，冬季好發，停藥2～3個月可好轉。

（3）消化道反應表現食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶見消化道出血。

（4）個別患者可產生眩暈、嗜睡。

（5）可出現皮膚瘙癢、皮膚色素減退等。

（6）偶見肝功能損害。

（7）可發生阿-斯綜合征。