第二節 中藥有效成分與中藥藥效物質基礎

對中藥化學成分的描述是動態發展過程，在學習閱讀中藥化學文獻或對中藥中復雜的化學成分進行研究的過程中，經常會出現中藥有效成分、無效成分、有毒成分或毒性成分、有效部位、有效組分、有效物質基礎及藥效物質基礎等概念，這些概念可以理解為研究者從不同的角度，依據中藥化學成分對人體或其他生物的作用或影響而對不同層次的中藥化學成分進行定義的。對中藥化學成分描述的側重點不同，其概念的內涵也不同，這也反映出中藥化學成分的多樣性和復雜性的特點。

1.基本概念　根據中藥中化學成分在臨床或藥理實驗中的作用，即有效性或毒性，在中藥化學中則用有效成分、無效成分、有毒成分或毒性成分等概念表示，根據發揮作用的成分的純度，分為單一成分和混合物，在中藥化學中則用單體、有效部位、有效部位群、有效組分或提取物等概念表示。具體定義如下：①具有防病治病作用的成分稱為有效成分，這些成分的作用可能與中藥傳統功效相符，也可能是新發現的藥效作用。　②具有毒副作用的成分稱為毒性成分或有毒成分。這些毒副作用可能是傳統文獻記載的毒性，也可能是新發現的毒副作用。需要注意的是，有些毒性成分也可能是有效成分。③既不產生防病治病作用、又無毒副作用的成分稱為無效成分或雜質。④具有一定的分子式、分子量、物理常數及空間立體結構的化合物稱為單體。⑤含有一種主要有效成分或一組結構相近有效成分的提取分離部位稱為有效部位或有效組分。⑥中藥及中藥復方經不同方法提取分離后，可得到若干有效部位，幾個不同的有效部位可以組成有效部位群。⑦對中藥及復方的臨床功效有貢獻的成分統稱為中藥或復方藥效物質基礎。

在中藥化學中，上述概念是常用的基本概念。如青蒿素是中藥青蒿抗瘧的有效成分；烏頭堿具有一定的毒性，屬于毒性成分，但同時也是附子的有效成分之一，青蒿素和烏頭堿都是單體；砒霜的毒性成分是三氧化二砷，但這種有毒物質卻是治療白血病的有效成分；中藥中的淀粉及纖維素則大多屬于無效成分；人參總皂苷、苦參總生物堿及銀杏葉總黃酮分別是人參、苦參及銀杏的有效部位；黃芪經提取分離得到總皂苷、總黃酮及總多糖，組成了黃芪的有效部位群。這些有效成分、有效部位及有效部位群是中藥發揮預防和治療作用的藥效物質基礎。

中藥有效成分與無效成分是相對的、動態變化的概念。一方面，隨著研究的不斷深入，一些過去被認為是無效的成分，如某些多糖、多肽、蛋白質和油脂類等成分，經過研究發現具有一定的藥效，或某些有效成分又被證明具有新的藥效作用；另一方面，一些曾被認為是某一中藥的有效成分，其實并不是治療該疾病的真正有效成分，如過去認為麝香抗炎的有效成分是麝香酮，但實際發揮藥效的是其所含的多肽類。隨著科學技術的發展及對中藥機制的深入研究，這種情況會越來越多。因此在學習及研究過程中，要注重中醫藥思維與科學思維的融合，尊重事物的發展規律。

2.廣義概念　在對中藥自然化學屬性認識的基礎上，通過對中藥從采集、加工、炮制到體內代謝的動態變化過程中的化學成分變化分析，進一步擴大了對中藥化學成分的認識。

中藥中的某些成分本身不直接具有防病治病的作用，但它們受采集、加工、炮制或制劑過程中一些條件的影響而產生的某些次生產物，或它們口服后經人體胃腸道內的消化液或大腸菌群作用后產生的代謝產物，以及它們的原型在血液中產生的代謝產物卻具有防病治病的作用；有些化學成分的防治疾病作用只有在方劑配伍的情況下才能體現出來。從廣義角度來講，這些化學成分也歸屬于中藥有效成分。

中藥復方的優勢在于方中各藥味經配伍后可起到協同或拮抗的作用，對人體進行整體調節作用并不等于單味中藥化學成分作用的簡單相加。首先在提取的過程中，由于溶劑、溫度、時間及pH值等不同因素的影響，使復方中的某些成分發生水解、氧化、沉淀等化學變化，使原有的某些成分消失或是產生新的化合物，從而使復方表現出減毒、增效，甚至產生單味藥不具有的藥效作用，在這個過程中所產生的對功效有貢獻的化合物都視為中藥藥效物質基礎。

近年來，研究者們提出了中藥及復方藥效物質基礎的概念，主要是因為中藥及復方的作用特點是多成分、多靶點、多層次的，僅用一種或少數幾種成分難以闡明中藥及復方的復雜體系及作用機制。因此，人們著眼于中藥及復方的功效，把對中藥及復方功效有貢獻的成分統稱為中藥及復方的藥效物質基礎。總之，明確中藥化學概念、內涵及知識體系，堅持全面、動態及整體的理念對中藥及其復方化學成分進行研究，將中醫藥思維及科學思維相結合，體內與體外研究相結合，運用現代科學理論及方法，多學科交叉，必將對中藥學科發展產生巨大的推動作用。