第二章　祛斑化妝品

第一節　祛斑化妝品配方設計原則

一、祛斑化妝品的特點

祛斑霜是指對皮膚表面的一些色斑（如肝斑、雀斑及老年斑等）具有一定抑制、化解及祛除作用的皮膚用乳化膏霜。色斑的形成是在紫外線、激素、遺傳及老化等因素影響下色素在皮膚上沉著的結果，因此，此類產品主要是依靠在膏霜基質中添加抑制和還原黑色素的有效成分而達到祛斑的目的，目前常用的祛斑添加劑有熊果苷、曲酸、維生素C衍生物、果酸及一些中藥提取物等。

對美白、祛斑產品的要求是安全、溫和、有效，要求產品的品質更高、更具科技先進性，品牌更具知名度。

二、祛斑化妝品的分類及配方設計

設計祛斑化妝品，就要考慮祛斑的作用和效果。祛斑化妝品首先要符合國家化妝品標準規定的各項檢測指標的要求，還要考慮配方中使用原料種類及配比問題。功效成分如果選用單一活性成分，效果就不太明顯。多種成分復配才能功效顯著。另外乳化體系的選擇，防變色劑、紫外吸收劑、油相的選擇與復配等，均影響體系的穩定、外觀和效果。

祛斑配方可選用的劑型比較多，主要有膏霜、乳液、液態（油、水）、面膜等。可以根據產品的特點和使用要求來選擇不同的劑型。可以單一配制，也可系列化配制。

迄今為止，人類對祛斑藥物已做了大量的研究工作，從而使色素斑的預防與治療有了長足的進步。醫學臨床證明，目前已發現添加于化妝品中具有較好祛斑效果的藥物有三類：化學藥物、生化藥物和草藥。

①熊果苷。熊果苷是對苯二酚衍生的苷類，它是對苯二酚與單葡萄糖形成的糖苷。它存在于熊果葉、鹿銜草、鹿蹄草、虎耳草、東北珍珠梅的葉花、野梨葉、越橘葉及景天、三七根部。其中鹿銜草含量高達7.93%。熊果苷具有競爭性酪氨酸酶的作用，作用有可逆性，但卻沒有氫醌的毒性。它的安全性已被廣泛認可，對褐斑、雀斑、曬斑的功效性，在臨床上已被大量證實。

②維生素C及其衍生物。維生素C在生物氧化還原作用中和細胞呼吸中起著重要的作用，維生素C參與氨基酸代謝，神經傳遞的合成，膠原蛋白和組織細胞的合成。維生素C在皮膚科臨床上大劑量口服來治療肝斑（黃褐斑）和里爾黑皮癥等后天性色素沉著癥，有明顯效果。維生素C可以抑制皮膚上異常色素的沉著，抑制在酪氨酸-酪氨酸酶的反應而起到抗敏化作用。維生素C還有使酪氨酸生成中間體多巴色素還原的作用，阻止了黑色素的產生。

水溶性維生素C的穩定性差，不易被皮膚吸收。現在開發的維生素C衍生物——高級脂肪酸酯和磷酸酯類的衍生物，具有很好的穩定性，皮膚吸收的效果良好，維生素C類衍生物有生物共輔因子和抗氧化劑的功能，可以防紫外線輻射、減少紫外線的傷害和引發紅斑。

這些衍生物在皮膚或者肝臟能被水解為維生素C，而發揮維生素C的藥理作用。在臨床上用10%維生素C-磷酸酯做成的膏霜治療黃褐斑、雀斑，有效率在55%以上。

在療效化妝品中應用維生素C衍生物的脂溶性，用于膏霜與乳液的配方，用于防治皮膚異常色素的沉著、老年斑、雀斑、黃褐斑（肝斑）、黑皮病及毛囊角質化，用量一般為棕櫚酸抗壞血酸酯0.5%～2.0%，維生素C-磷酸鎂鹽酯30%。

③維生素A和維甲酸。維生素A是正常皮膚發育所必需的，它保持各種表皮組織正常狀態。皮膚衰老時，角蛋白細胞的新陳代謝活性減弱，角蛋白細胞中呼吸酶的活性下降。皮膚枝狀細胞繁殖減少，色素沉積增加。維生素A和維甲酸可活化皮膚，產生更多的表皮蛋白，成型較好的角蛋白層覆蓋，形成較厚的表皮。維甲酸加速細胞的交替，減少表皮通過的時間，從而使黑色素細胞的黑色體不能有效地輸送到角朊細胞中，調節和改變了角朊的合成，減輕了黑色素的沉著。臨床上常與其他的脫色劑聯合使用，用量為0.01%～0.1%。亞麻酸、亞油酸、壬二酸、胎盤蛋白亦有相似的作用。

④維生素B（包括維生素B1，維生素B2，維生素B6）、煙酸、泛酸等。這類維生素對皮膚的新陳代謝影響很大。維生素B2的丁酸酯能被皮膚吸收，它具有防治皮膚粗糙、祛斑、治療粉刺和頭屑的作用。維生素B6是很多酶和輔酶分子結構的一部分，影響到蛋白質合成和代謝，也影響到皮膚健康。維生素B6的二辛酸酯，脂溶性很好，能消化吸收，皮膚吸收對脂溢性皮炎、頭皮屑、落屑性皮膚和濕疹均有效，用于防治皮膚粗糙、脂溢性皮炎、一般性痤瘡等。

α-硫辛酸亦是維生素，在體內作為丙酮酸脫氫酶的輔助因子，具有較強的抗氧化作用，強于維生素C、維生素E，具有去除自由基，整合自由基金屬離子，提高谷胱甘肽轉移酶的活性，從而生成大量還原型谷胱甘肽，谷胱甘肽的巰基能與酪氨酸酶的銅離子結合而抑制酪氨酸酶的活性，減少黑色素的生成。

維生素B5、煙酰胺或尼克酰胺，是煙酸的活性成分，主要存在于豆類中。它以輔酶的形式參與200多種酶反應。研究表明，維生素B5對酪氨酸酶的活性，黑色素合成和細胞量均無影響，對角質層形成細胞的增量也無影響，但它可以抑制黑素體從黑色素細胞到周圍角質形成細胞的轉運，因此，它可以保濕，有效減少黑色素的沉著，增加皮膚的光澤。

⑤維生素E中α-生育酚的生物活性最高，α-生育酚結構上：含有羥基和苯并吡喃環以及葉綠醇衍生的支鏈。酚羥基使α-生育酚具有很好的抗氧化性，支鏈使它具有親油性，使它傾向于生物膜結合，它不僅能去除自由基，而且其本身能俘獲激發態的氧原子，防止細胞膜因氧化而損傷，具有阻礙黑色細胞膜脂質過氧化，增加谷胱甘肽含量，產生脫色效果，因而α-生育酚乙酸酯能用于護膚，治療皮膚粗糙、斑疹、小皺紋、黑斑、黃斑、雀斑和粉刺。

⑥曲酸。曲酸是由葡萄糖經曲霉念珠菌在30～32℃好氧條件下發酵而成，存在于曲中，是人們食用的，使用安全。曲酸對人體皮膚的黑色素生成有較強的抑制作用，安全無毒，不會引起永久性白斑后遺癥。曲酸及其衍生物與SOD、氨基酸、天然提取物復合使用效果更好。曲酸也是優良、安全的皮膚美白劑。

⑦壬二酸及其衍生物。壬二酸是天然存在的九碳二羧酸。它具有抑制酪氨酸酶活性的功能，干擾功能活躍或活動異常的黑色素細胞DNA合成和線粒體活性，它對活性黑色素細胞有抑制作用，但對正常黑色素細胞不影響。它對好氧和厭氧菌均有較強的抗菌作用。它能調節皮脂的分泌，達到抑制脂溢性皮炎，抑制表皮細胞的異常過程的效果。壬二酸選擇性地作用于異常黑色素細胞，臨床上可以用它治療黃褐斑、炎癥后色素沉著。壬二酸的優點是安全有效，無致畸作用。壬二酸作用緩慢，在與維甲酸、果酸等聯合作用時，可產生協同作用，是傳統的美白、祛斑、祛痘的原料。壬二酸不溶于水，它的衍生物溶于醇和水，能被皮膚吸收。

⑧α-羥基酸亦稱為水果酸。水果酸（果酸）是由水果中提取的有機酸的總稱。它們的共同特點是在α-位置上有一個羥基（AHA）或者羰基（AKA）的取代，所以稱為α-羥基酸或酮酸，自然界存在于水果甘蔗、酸乳、酸奶（乳酸）等中。

低濃度的α-羥基酸可降低角質層細胞的黏著力，使死亡細胞脫落，促使基底層細胞的新生，高濃度則引起表皮松懈。pH值為2.8～4.8時，根據作用時間，α-羥基酸可僅起表皮剝脫作用，也能被中和。皮膚異常角化作用表現為表皮細胞加厚和致密。這是由于角質細胞的黏著力增加，使正常脫皮速度下降，會引起鱗癬、粉刺、痘、濕疹、牛皮癬和皮膚干燥。控制角質細胞的黏著力，減少異常角化表皮的厚度，是治療上述皮膚病變和防止皮膚老化的有效方法。

有許多其他的α-羥基酸及其衍生物，如葡萄糖醛酸，β-羥基丁酸、β-羥基辛酸、丙酮酸乙酯和α-神經酰胺等，都在不同程度上和α-羥基酸有相似酸性能，所以在護膚配方中使用的是復合物。α-羥基酸天然提取物比合成物對皮膚的刺激性要低。

一些有生理活性的芳香族有機酸，它們都屬于酚酸。阿魏酸在化妝品中有抗氧化、祛除活性氧和抗紫外線的作用。它和香豆酸對皮膚護理、保濕和亮膚十分有效。咖啡酸和它的衍生物有除去色素沉積的作用。桂皮酸、原兒茶酸及水楊酸有很強的抗菌作用，對皮膚感染有治療作用。茴香酸、對羥基苯甲酸能抑制酪氨酸酶的活性，防止黑色素形成。