第二章　祛斑化妝品

第一節(jié)　祛斑化妝品配方設(shè)計(jì)原則

一、祛斑化妝品的特點(diǎn)

祛斑霜是指對(duì)皮膚表面的一些色斑（如肝斑、雀斑及老年斑等）具有一定抑制、化解及祛除作用的皮膚用乳化膏霜。色斑的形成是在紫外線、激素、遺傳及老化等因素影響下色素在皮膚上沉著的結(jié)果，因此，此類產(chǎn)品主要是依靠在膏霜基質(zhì)中添加抑制和還原黑色素的有效成分而達(dá)到祛斑的目的，目前常用的祛斑添加劑有熊果苷、曲酸、維生素C衍生物、果酸及一些中藥提取物等。

對(duì)美白、祛斑產(chǎn)品的要求是安全、溫和、有效，要求產(chǎn)品的品質(zhì)更高、更具科技先進(jìn)性，品牌更具知名度。

二、祛斑化妝品的分類及配方設(shè)計(jì)

設(shè)計(jì)祛斑化妝品，就要考慮祛斑的作用和效果。祛斑化妝品首先要符合國(guó)家化妝品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的各項(xiàng)檢測(cè)指標(biāo)的要求，還要考慮配方中使用原料種類及配比問(wèn)題。功效成分如果選用單一活性成分，效果就不太明顯。多種成分復(fù)配才能功效顯著。另外乳化體系的選擇，防變色劑、紫外吸收劑、油相的選擇與復(fù)配等，均影響體系的穩(wěn)定、外觀和效果。

祛斑配方可選用的劑型比較多，主要有膏霜、乳液、液態(tài)（油、水）、面膜等。可以根據(jù)產(chǎn)品的特點(diǎn)和使用要求來(lái)選擇不同的劑型。可以單一配制，也可系列化配制。

迄今為止，人類對(duì)祛斑藥物已做了大量的研究工作，從而使色素斑的預(yù)防與治療有了長(zhǎng)足的進(jìn)步。醫(yī)學(xué)臨床證明，目前已發(fā)現(xiàn)添加于化妝品中具有較好祛斑效果的藥物有三類：化學(xué)藥物、生化藥物和草藥。

①熊果苷。熊果苷是對(duì)苯二酚衍生的苷類，它是對(duì)苯二酚與單葡萄糖形成的糖苷。它存在于熊果葉、鹿銜草、鹿蹄草、虎耳草、東北珍珠梅的葉花、野梨葉、越橘葉及景天、三七根部。其中鹿銜草含量高達(dá)7.93%。熊果苷具有競(jìng)爭(zhēng)性酪氨酸酶的作用，作用有可逆性，但卻沒(méi)有氫醌的毒性。它的安全性已被廣泛認(rèn)可，對(duì)褐斑、雀斑、曬斑的功效性，在臨床上已被大量證實(shí)。

②維生素C及其衍生物。維生素C在生物氧化還原作用中和細(xì)胞呼吸中起著重要的作用，維生素C參與氨基酸代謝，神經(jīng)傳遞的合成，膠原蛋白和組織細(xì)胞的合成。維生素C在皮膚科臨床上大劑量口服來(lái)治療肝斑（黃褐斑）和里爾黑皮癥等后天性色素沉著癥，有明顯效果。維生素C可以抑制皮膚上異常色素的沉著，抑制在酪氨酸-酪氨酸酶的反應(yīng)而起到抗敏化作用。維生素C還有使酪氨酸生成中間體多巴色素還原的作用，阻止了黑色素的產(chǎn)生。

水溶性維生素C的穩(wěn)定性差，不易被皮膚吸收。現(xiàn)在開(kāi)發(fā)的維生素C衍生物——高級(jí)脂肪酸酯和磷酸酯類的衍生物，具有很好的穩(wěn)定性，皮膚吸收的效果良好，維生素C類衍生物有生物共輔因子和抗氧化劑的功能，可以防紫外線輻射、減少紫外線的傷害和引發(fā)紅斑。

這些衍生物在皮膚或者肝臟能被水解為維生素C，而發(fā)揮維生素C的藥理作用。在臨床上用10%維生素C-磷酸酯做成的膏霜治療黃褐斑、雀斑，有效率在55%以上。

在療效化妝品中應(yīng)用維生素C衍生物的脂溶性，用于膏霜與乳液的配方，用于防治皮膚異常色素的沉著、老年斑、雀斑、黃褐斑（肝斑）、黑皮病及毛囊角質(zhì)化，用量一般為棕櫚酸抗壞血酸酯0.5%～2.0%，維生素C-磷酸鎂鹽酯30%。

③維生素A和維甲酸。維生素A是正常皮膚發(fā)育所必需的，它保持各種表皮組織正常狀態(tài)。皮膚衰老時(shí)，角蛋白細(xì)胞的新陳代謝活性減弱，角蛋白細(xì)胞中呼吸酶的活性下降。皮膚枝狀細(xì)胞繁殖減少，色素沉積增加。維生素A和維甲酸可活化皮膚，產(chǎn)生更多的表皮蛋白，成型較好的角蛋白層覆蓋，形成較厚的表皮。維甲酸加速細(xì)胞的交替，減少表皮通過(guò)的時(shí)間，從而使黑色素細(xì)胞的黑色體不能有效地輸送到角朊細(xì)胞中，調(diào)節(jié)和改變了角朊的合成，減輕了黑色素的沉著。臨床上常與其他的脫色劑聯(lián)合使用，用量為0.01%～0.1%。亞麻酸、亞油酸、壬二酸、胎盤蛋白亦有相似的作用。

④維生素B（包括維生素B1，維生素B2，維生素B6）、煙酸、泛酸等。這類維生素對(duì)皮膚的新陳代謝影響很大。維生素B2的丁酸酯能被皮膚吸收，它具有防治皮膚粗糙、祛斑、治療粉刺和頭屑的作用。維生素B6是很多酶和輔酶分子結(jié)構(gòu)的一部分，影響到蛋白質(zhì)合成和代謝，也影響到皮膚健康。維生素B6的二辛酸酯，脂溶性很好，能消化吸收，皮膚吸收對(duì)脂溢性皮炎、頭皮屑、落屑性皮膚和濕疹均有效，用于防治皮膚粗糙、脂溢性皮炎、一般性痤瘡等。

α-硫辛酸亦是維生素，在體內(nèi)作為丙酮酸脫氫酶的輔助因子，具有較強(qiáng)的抗氧化作用，強(qiáng)于維生素C、維生素E，具有去除自由基，整合自由基金屬離子，提高谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的活性，從而生成大量還原型谷胱甘肽，谷胱甘肽的巰基能與酪氨酸酶的銅離子結(jié)合而抑制酪氨酸酶的活性，減少黑色素的生成。

維生素B5、煙酰胺或尼克酰胺，是煙酸的活性成分，主要存在于豆類中。它以輔酶的形式參與200多種酶反應(yīng)。研究表明，維生素B5對(duì)酪氨酸酶的活性，黑色素合成和細(xì)胞量均無(wú)影響，對(duì)角質(zhì)層形成細(xì)胞的增量也無(wú)影響，但它可以抑制黑素體從黑色素細(xì)胞到周圍角質(zhì)形成細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)，因此，它可以保濕，有效減少黑色素的沉著，增加皮膚的光澤。

⑤維生素E中α-生育酚的生物活性最高，α-生育酚結(jié)構(gòu)上：含有羥基和苯并吡喃環(huán)以及葉綠醇衍生的支鏈。酚羥基使α-生育酚具有很好的抗氧化性，支鏈?zhǔn)顾哂杏H油性，使它傾向于生物膜結(jié)合，它不僅能去除自由基，而且其本身能俘獲激發(fā)態(tài)的氧原子，防止細(xì)胞膜因氧化而損傷，具有阻礙黑色細(xì)胞膜脂質(zhì)過(guò)氧化，增加谷胱甘肽含量，產(chǎn)生脫色效果，因而α-生育酚乙酸酯能用于護(hù)膚，治療皮膚粗糙、斑疹、小皺紋、黑斑、黃斑、雀斑和粉刺。

⑥曲酸。曲酸是由葡萄糖經(jīng)曲霉念珠菌在30～32℃好氧條件下發(fā)酵而成，存在于曲中，是人們食用的，使用安全。曲酸對(duì)人體皮膚的黑色素生成有較強(qiáng)的抑制作用，安全無(wú)毒，不會(huì)引起永久性白斑后遺癥。曲酸及其衍生物與SOD、氨基酸、天然提取物復(fù)合使用效果更好。曲酸也是優(yōu)良、安全的皮膚美白劑。

⑦壬二酸及其衍生物。壬二酸是天然存在的九碳二羧酸。它具有抑制酪氨酸酶活性的功能，干擾功能活躍或活動(dòng)異常的黑色素細(xì)胞DNA合成和線粒體活性，它對(duì)活性黑色素細(xì)胞有抑制作用，但對(duì)正常黑色素細(xì)胞不影響。它對(duì)好氧和厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。它能調(diào)節(jié)皮脂的分泌，達(dá)到抑制脂溢性皮炎，抑制表皮細(xì)胞的異常過(guò)程的效果。壬二酸選擇性地作用于異常黑色素細(xì)胞，臨床上可以用它治療黃褐斑、炎癥后色素沉著。壬二酸的優(yōu)點(diǎn)是安全有效，無(wú)致畸作用。壬二酸作用緩慢，在與維甲酸、果酸等聯(lián)合作用時(shí)，可產(chǎn)生協(xié)同作用，是傳統(tǒng)的美白、祛斑、祛痘的原料。壬二酸不溶于水，它的衍生物溶于醇和水，能被皮膚吸收。

⑧α-羥基酸亦稱為水果酸。水果酸（果酸）是由水果中提取的有機(jī)酸的總稱。它們的共同特點(diǎn)是在α-位置上有一個(gè)羥基（AHA）或者羰基（AKA）的取代，所以稱為α-羥基酸或酮酸，自然界存在于水果甘蔗、酸乳、酸奶（乳酸）等中。

低濃度的α-羥基酸可降低角質(zhì)層細(xì)胞的黏著力，使死亡細(xì)胞脫落，促使基底層細(xì)胞的新生，高濃度則引起表皮松懈。pH值為2.8～4.8時(shí)，根據(jù)作用時(shí)間，α-羥基酸可僅起表皮剝脫作用，也能被中和。皮膚異常角化作用表現(xiàn)為表皮細(xì)胞加厚和致密。這是由于角質(zhì)細(xì)胞的黏著力增加，使正常脫皮速度下降，會(huì)引起鱗癬、粉刺、痘、濕疹、牛皮癬和皮膚干燥。控制角質(zhì)細(xì)胞的黏著力，減少異常角化表皮的厚度，是治療上述皮膚病變和防止皮膚老化的有效方法。

有許多其他的α-羥基酸及其衍生物，如葡萄糖醛酸，β-羥基丁酸、β-羥基辛酸、丙酮酸乙酯和α-神經(jīng)酰胺等，都在不同程度上和α-羥基酸有相似酸性能，所以在護(hù)膚配方中使用的是復(fù)合物。α-羥基酸天然提取物比合成物對(duì)皮膚的刺激性要低。

一些有生理活性的芳香族有機(jī)酸，它們都屬于酚酸。阿魏酸在化妝品中有抗氧化、祛除活性氧和抗紫外線的作用。它和香豆酸對(duì)皮膚護(hù)理、保濕和亮膚十分有效。咖啡酸和它的衍生物有除去色素沉積的作用。桂皮酸、原兒茶酸及水楊酸有很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)皮膚感染有治療作用。茴香酸、對(duì)羥基苯甲酸能抑制酪氨酸酶的活性，防止黑色素形成。