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緒論

知識目標

?熟悉天然藥物化學的研究對象、任務和目的,天然藥物化學成分種類;

?了解國內外研究天然藥物化學有效成分的概況和發展趨勢;

?掌握有效成分、無效成分、有效部位、有效部位群的概念。

技能目標

?能夠正確區分天然藥物化學中的有效成分和無效成分。

知識點

?天然藥物化學;有效成分;無效成分;天然藥物化學成分的分類。

案例導入

瘧疾與青蒿素

2015年,我國科學家屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎,以表彰她在青蒿素(arteannuin)上的偉大貢獻,成為我國首位獲得該獎的科學家。斯坦福大學教授露西·夏皮羅在評價屠呦呦教授的貢獻時說:“屠呦呦的這一發現,在100多個國家拯救了無數人的生命,尤其是兒童的生命!”據世界衛生組織最新的統計數據,世界上約有2.5億人感染瘧疾,將近100萬人因感染瘧原蟲而死亡。如果沒有屠呦呦發現的青蒿素,那么2.5億瘧疾感染者中將有更多的人無法幸存下來。而這一發現的靈感起源于我國古代東晉時期名醫葛洪所著的《肘后備急方》,是古老的中醫藥給人類的一份禮物。青蒿素是天然藥物化學研究的杰出成果,是我國科學家在瘧疾治療上對人類的巨大貢獻。

天然藥物化學是運用現代科學理論與方法研究天然藥物化學成分的一門學科。其研究對象是天然藥物中具有生物活性或者能夠預防、治療疾病的化學成分,即有效成分。研究內容包括各類天然藥物化學成分的化學結構、理化性質、提取、分離、檢識以及結構鑒定。

天然藥物是藥物的一個重要組成部分。自古以來,人類在長期與疾病作斗爭的過程中,對天然藥物的應用積累了豐富的經驗。在我國,天然藥物主要指中藥,是我國民族醫學的重要組成部分,也是全人類的寶貴財富。

天然藥物來自植物、動物、礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產物,并以植物來源為主,種類繁多。我國明代李時珍所著《本草綱目》中記載1892種,現代出版的《中藥大辭典》中記載中藥多達6008種。隨著科學技術的進步和人們對天然藥物研究的不斷深入,天然藥物的種類也在不斷增加。在過去的幾十年間,大約1萬多種海洋天然產物被發現,其中有重要生物活性并已申請專利的新化合物約300多種。伴隨生命科學的發展,許多內源性生理活性物質也正在不斷地揭示出來,同時人們運用細胞、酶、受體等分子水平以及基因調控等現代手段構建的新的生物活性測試體系被廣泛應用,將來會有更多天然藥物被發現和應用。

天然藥物化學成分復雜,其中具有生物活性的稱為有效成分,無生物活性的稱為無效成分,如普通的蛋白質、糖類、油脂、樹脂以及葉綠素等。但是有效成分和無效成分的劃分不是一成不變的。一些過去認為是無效成分的化學物,如多糖、多肽、鞣質等,現代研究發現具有新的生物活性,而過去認為的有效成分,經過進一步的深入研究,其用途和藥效發生了改變。例如,麝香中抗炎的有效成分過去認為是麝香酮(musk ketone),所以人工麝香的主要成分是化學合成麝香酮,而近些年研究發現,抗炎的有效成分是多肽(polypeptide)。天然藥物中的有效成分很少是單一成分,大多是同一類型的多種成分,或者多個成分類型。人們把主要有效成分或者結構近似的一類成分稱為“有效部位”,如總黃酮、總皂苷、總生物堿等。主要有效部位合稱為“有效部位群”。

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