緒論

一、天然藥物的涵義

藥物主要有兩種來源：一是來源于自然界；二是人工制備。自然界中動物、植物和礦物構成的有藥理活性的天然產物被稱為天然藥物，包括中藥及一部分西藥。如：穿山甲、雄黃、芍藥、當歸、三七、冬蟲夏草等。而來自于植物的植物藥在天然藥物中占據了主導地位。植物藥，顧名思義，是以植物初生代謝產物如蛋白質、多糖和次生代謝物（如生物堿、酚類、萜類）為有效成分的原料藥及制劑；市場上植物來源的中藥、中成藥均在植物藥之列。因此，天然藥物在一定程度上和中草藥重疊，但實際上天然藥物并不完全等同于中藥或中草藥。

二、天然藥物的有效成分

天然藥物中的有效成分有很多類型，其中主要可以歸納為三類：一是生物大分子，如蛋白質、多糖、樹脂、果膠等；二是天然有機化合物類，如生物堿、黃酮、萜類等；三是無機鹽和有機鹽類，如鹽酸鹽、草酸鹽、檸檬酸鹽等。它們的結構與理化性質差異較大。現就幾類主要成分作簡單介紹。

1.生物堿

生物堿是含氮原子的天然有機化合物，不溶或難溶于水，可溶于乙醇、乙醚、丙酮和酸水中。如馬錢子堿為無色結晶，味極苦，幾乎不溶于水和乙醚，能溶于氯仿，微溶于乙醇和苯，劇毒，通常對人致死量范圍為5～120mg。生物堿類成分非常常見，香煙中的尼古丁、檳榔中的檳榔堿、香菇中的嘌呤等都是生物堿。生物堿主要分布于植物界100多個科中，如茄科、罌粟科、小檗科等植物中普遍含有；動物中極少發現生物堿，僅在蟾蜍、麝等動物身上有所發現。絕大多數生物堿具有特殊而顯著的生理活性。如臨床上治療痢疾的黃連素、強烈鎮痛藥嗎啡、抗癌藥物長春堿與長春新堿等均屬于生物堿類藥物。

2.苷

苷是糖或糖的衍生物與另一類非糖物質通過糖苷鍵結合而成的化合物，其中非糖部分稱為苷元或配基。苷的種類很多，其生理作用因苷元不同而異。如白果、桃仁、瓜蒂、亞麻仁等中藥，紅景天和木薯等根莖中含有氰苷，它們會造成人畜中毒；郁金香花葉中的酯苷能抗菌；車前草葉中的酚苷能鎮咳。

3.醌

醌是分子內具有共軛不飽和環二酮結構的化合物。常顯黃、紅、紫等漂亮的顏色，被用作天然染料和食用色素。不少醌類化合物在生物氧化過程中起傳遞電子的作用，并且多具有抗氧化、抗菌或抗癌等生物活性。它在植物界分布廣泛，高等植物中約有50多科植物含有醌類，主要集中在了蓼科、茜草科、鼠李科和豆科等科屬以及低等植物地衣和菌類的代謝產物中。常見的天然藥物紫草、丹參、蘆薈、大黃、何首烏、決明子和核桃皮等藥材中都含有醌類成分。

4.黃酮

黃酮是兩個苯環通過中間三碳鏈連接而成的一系列化合物。多分布于高等植物及蕨類植物中，如豆科和菊科植物中含的黃酮類化合物較為豐富。黃酮類化合物具有多種多樣的生理活性。如：槐花米中的蕓香苷具有降低血管通透性及抗毛細血管脆性的作用；葛根素、金絲桃苷等具有擴張冠狀動脈血管的作用；大豆異黃酮作為保健品用于緩解女性更年期不適等。

5.萜類

萜類化合物由兩個或兩個以上異戊二烯分子聚合衍生而成，有單萜、倍半萜、二萜、三萜等。萜類化合物在動植物、微生物及海洋微生物中分布相當廣泛，結構多樣，種類繁多，是天然產物中數量最多的一類化學成分，也是尋找和發現天然藥物生物活性成分的重要來源。如：青蒿素具有抗瘧作用，穿心蓮內酯具有抗菌消炎作用，甘草酸具有促腎上腺皮質激素作用，齊墩果酸具有保肝功效等。

6.香豆素

香豆素最早是從植物香豆中提取，因具有芳香氣味而得名。它是鄰羥基桂皮酸的內酯，常以游離形式分布于植物界，尤其多見于蕓香科、豆科等植物。如：花椒中的花椒內酯、白芷中的白芷內酯和草木犀中的紫苜蓿酚等都屬于香豆素類化合物。它們具有多種生物活性。如：蛇床子中的蛇床子素可抑制乙型肝炎表面抗原；豆科植物草木犀中的紫苜蓿酚具有顯著的抗凝血活性；杭白芷總香豆素、補骨脂內酯能治療白斑病等。

7.木脂素

木脂素是一類由2分子苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物，多數呈游離狀態，少數與糖結合成苷而存在于植物的木質部和樹脂中。其結構類型眾多，兼具大量的取代基變化和立體異構形式，因而顯示出眾多的生物活性。如：五味子果實中的木脂素有保肝和降低血清谷丙轉氨酶活性的作用；厚樸中的木脂素（厚樸酚、和厚樸酚）具有鎮靜和肌肉松弛作用等。

8.揮發油

揮發油是一類具有揮發性的油狀液體，其組成比較復雜。一種揮發油中往往含有數十乃至上百種成分，其中有萜類化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物以及芥子油等其他類化合物等。由于它成分復雜，因而其生物活性也多種多樣。如：薄荷中的揮發油可祛風解表；大蒜揮發油有祛痰、鎮靜、殺菌、消炎等作用；廣藿香揮發油可作香料中的定香劑；砂仁揮發油有行氣調中、和胃、醒脾等功效。

9.皂苷

皂苷是由一多環烴的非糖部分（苷元）與糖通過苷鍵的方式連接而成的一類天然產物。根據已知皂苷元的結構特點將其分為兩大類型——甾體皂苷和三萜皂苷。三萜皂苷在生物生成過程中常使分子中具有羧基結構，故又稱為酸性皂苷；而甾體皂苷的分子不具有這種特性，故又稱中性皂苷。

皂苷類化合物在植物界分布非常廣泛，有文獻記載，對中亞地區的104科、1700余種植物進行了系統研究，其中79科植物（約76％）中含有皂苷。常見含有皂苷的中藥材有：山藥、人參、西洋參、遠志、柴胡、桔梗、牛膝、麥門冬、土茯苓、三七、黃芪等。許多食用植物也含有皂苷，如豆類、番茄、土豆、絲瓜等。

10.強心苷

強心苷分子由一個醇基或醇樣基團（配基、苷元）結合于數量不等的糖分子而構成。若配基中含固醇核（甾核），其17位碳原子連以一個不飽和內酯環，其3位碳原子與糖分子相連，這種苷即為強心苷。強心苷是一類具選擇性強心作用的藥物，又稱強心甙或強心配糖體。臨床上主要用于治療心功能不全，此外又可治療某些心律失常，尤其是室上性心律失常。

強心苷在植物界分布比較廣泛，主要存在于夾竹桃科、玄參科、百合科、蘿摩科、十字花科、毛茛科、衛矛科、大蕺科、桑科等十幾個科的一百多種植物中。在植物體中主要存于花、葉、種子、鱗莖、樹皮和木質部等組織器官中。

三、天然藥物的開發和應用現狀

近年來，由于天然藥物在治療上的獨特優勢而備受重視。在一些歐洲國家（如德國）植物藥、保健飲品已廣為大眾接受；美國已通過修改FDA的有關條款放寬對植物藥的限制；而韓國、日本、中國臺灣等地更是植物藥的生產大戶；中國香港特別行政區已決定斥巨資組建中藥港。國內植物藥的應用與研究也及其普遍。在1997年出臺的國家知識創新工程中，植物藥的研究備受重視。昆明、上海等地的天然藥物研究或篩選中心紛紛入選創新工程，勢將大力推動國內的天然藥物研究與開發，使天然藥物在人類文明和進步中大放異彩！

1.全球的天然藥物使用情況

到目前為止，已形成應用系統理論的有：中國醫藥、印度佛教醫學、伊斯蘭醫學、歐洲傳統草藥、南美民族醫學和非洲民族醫藥。其中中國醫藥被認為是當今國際上發展最為成熟的天然藥物體系。

2.天然藥物使用的規模

我國天然藥物總數已達12772種，其中植物來源的為11118種，動物來源的為1574種，礦物來源的為80種；而植物來源的天然藥物又以被子植物中的雙子葉植物最多，占到8598種。

3.天然藥物開發和應用的技術水平

從天然藥物開發和應用的技術水平分析，具體有三種情況：一是原料藥，亦即傳統意義上的中藥，這在我國的市場上占了很大比例；二是制劑或提取物，通過一些簡單的加工制成，中成藥大多來源于此；三是純天然有效化學成分，美國的FDA即如此要求，但近年來也逐漸放松管制。這三種情況里，已有的技術水平不斷成熟、提高，使用規模也逐漸壯大。天然藥物在人們心目中具有舉足輕重的地位。

然而，目前國際上還有一些熱點天然藥物需要我們不斷地去探索與挖掘。例如：抗癌藥物紫杉醇及其衍生物；抗瘧藥青蒿素；心腦血管藥物銀杏素內酯；對于抗艾滋病的天然藥物雖有很多報道，但還無藥可進入臨床。由此可見，有關天然藥物的應用與研究會有美好的前景！

四、生物制藥與植物藥之間的關系

生物制藥是用生物工程的方法及分離提純工藝獲得治療疾病的有效成分。生物制藥與植物藥之間的關系表現在：

1.植物藥為生物制藥提供先導化合物

化學物質具有什么樣的治療活性，不能憑空推想，一般都是在已有的植物藥中去尋找，然后用生物工程的方法生產這種有效成分或其衍生物。

2.植物藥的藥源植物為生物制藥提供場所或為尋找這種場所提供方向

例如：紫杉醇是在太平洋紅豆杉中發現的，在我國的東北紅豆杉中也有發現。紅豆杉，是世界上公認的瀕臨滅絕的天然珍稀抗癌植物，是第四紀冰川遺留下來的古老樹種，在地球上已有250萬年的歷史。由于在自然條件下紅豆杉生長速度緩慢，再生能力差，所以很長時間以來，世界范圍內還沒有形成大規模的紅豆杉原料林基地。中國已將其列為一級珍稀瀕危保護植物，聯合國也明令禁止采伐。由于紅豆杉植物的匱乏，需用生物工程的方法生產紫杉醇，通常選用紅豆杉屬植物的離體培養物，如懸浮培養細胞，進行快速、大量地繁殖，以保證需要。

3.植物藥為生物制藥指明方向

現在，基因工程藥物很多，而它通常是把控制有效成分合成的基因克隆，整合到受體中令其表達，得到需要的化合物。而基因來源于植物！當然，生物制藥不會局限于植物，也涉及微生物。例如：抗生素的生產；2003年美國成功采用合成生物技術使青蒿素在酵母細胞內表達等。