第二章 液體制劑

第一節(jié) 概述

液體制劑系指藥物分散在液體分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑，可供內(nèi)服或外用。對(duì)于由浸出法或經(jīng)滅菌法制備的液體制劑將分別在浸出制劑和注射劑等章節(jié)中論述。

液體制劑的分散相可以是固體、液體或氣體藥物，在一定條件下分別以顆粒、液滴、膠粒、分子、離子或其混合形式存在于分散介質(zhì)中。藥物在這樣的分散系統(tǒng)中，分散介質(zhì)的種類、性質(zhì)和藥物分散粒子的大小對(duì)藥物的作用、療效和毒性等有很大影響。液體制劑的品種多，臨床應(yīng)用廣泛，它們的性質(zhì)、理論和制備工藝在藥劑學(xué)中占有重要地位。

一、液體制劑的分類

（一）按分散系統(tǒng)分類

1．均相液體制劑 藥物以分子、離子形式分散于液體分散介質(zhì)中，沒有相界面的存在，是熱力學(xué)穩(wěn)定體系，可分為以下兩種。

（1）低分子溶液劑 由低分子藥物分散在液體分散介質(zhì)中形成的液體制劑，也稱溶液劑，藥物粒子＜1nm。

（2）高分子溶液劑 由高分子化合物分散在液體分散介質(zhì)中形成的液體制劑，藥物粒子大小為1～100nm。

2．非均相液體制劑 藥物以分子聚集體為分散相分散于液體分散介質(zhì)中，其分散相與液體分散介質(zhì)間有相界面 屬于不穩(wěn)定體系，根據(jù)其分散粒子的不同，可分為以下幾種：

（1）溶膠劑 由多分子聚合形成的膠體微粒分散于分散介質(zhì)中形成的液體制劑，藥物粒子大小為1～100nm。

（2）乳劑 由不溶性液體藥物以液滴的形式分散于分散介質(zhì)中形成的液體制劑，藥物粒子＞100nm。

（3）混懸劑 由難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的液體制劑，藥物粒子＞500nm。

（二）按給藥途徑分類

1．內(nèi)服液體制劑 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。

2．外用液體制劑

（1）皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑等。

（2）五官科用液體制劑 如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑等。

（3）直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。

二、液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求

（一）液體制劑的特點(diǎn)

1．液體制劑的優(yōu)點(diǎn) ①藥物在分散介質(zhì)中分散度大，吸收快，顯效快，有利于提高藥物的生物利用度；②給藥途徑多，可內(nèi)服，也可外用于皮膚、黏膜和人體腔道等；③便于分取劑量；④服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者；⑤能避免局部藥物濃度過高，從而減少某些藥物的刺激性。

2．液體制劑的缺點(diǎn) ①藥物分散度大，同時(shí)受分散介質(zhì)的影響，化學(xué)穩(wěn)定性差，易使藥效降低甚至失效；②水性液體制劑易霉變，需加入防腐劑；③體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存不方便；④非均相液體制劑易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。

（二）液體制劑的質(zhì)量要求

①均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液；②非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻，混懸劑振搖后可均勻分散；③口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；④有效成分濃度準(zhǔn)確，穩(wěn)定，制劑無刺激性；⑤貯存和使用期間不得發(fā)生霉變；⑥包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用，包裝材料應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定。