十六、對(duì)氨基水楊酸異煙肼（Isoniazid aminosal-icylate）

對(duì)氨基水楊酸是由一分子異煙肼和一分子對(duì)氨基水楊酸加成的化合物。

1．藥代動(dòng)力學(xué)

本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與異煙肼比較為半衰期長(zhǎng)且血藥濃度提高，故認(rèn)為可能由于異煙肼與對(duì)氨基水楊酸結(jié)合形成一個(gè)分子后，延緩了異煙肼的乙酰化速度，從而提高其抗結(jié)核作用，同時(shí)降低了異煙肼的不良反應(yīng)。

2．藥理作用

本品的體外抗菌作用與異煙肼相似，但其體內(nèi)抗菌作用優(yōu)于異煙肼。

3．作用機(jī)制

目前認(rèn)為本品作用機(jī)制可能為異煙肼分子結(jié)合上對(duì)氨基水楊酸分子后形成一個(gè)更大的分子團(tuán)，從而有效地阻止、延緩異煙肼的乙酰化速度，提高異煙肼的有效血濃度所致。

4．劑量與用法

口服每日10～20mg/kg。

5．制劑與規(guī)格

對(duì)氨基水楊酸異煙肼片劑：100mg。

6．不良反應(yīng)

（1）消化系統(tǒng)。惡心、嘔吐、腹脹和食欲缺乏或降低。

（2）過(guò)敏反應(yīng)。為皮疹。

（3）多發(fā)性神經(jīng)炎、低顱內(nèi)壓等。

（4）肝損害。血清轉(zhuǎn)氨酶或多項(xiàng)指標(biāo)異常改變。

（5）本品與異煙肼有相同的不良反應(yīng)。