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第4章 我那可憐的藥化

古樹鴉叫,愁上心頭。

接教務處通知,一周后開始補考。藥物分析第一章的內容還未理清,不得不調轉手中之筆,打亂心中之緒,轉戰藥物化學。更可悲的是,還有十多天還得參加計算機二級考試。

談起計算機二級就來氣。我們學校一般是大二開始考的。大二上期還在學Python,大二下期太慫事情又多,沒準備好不敢報,大三上期報名時間忘了,沒報上名,這不一拖就到了大三下期,全寢就我一個人沒考了。我準備的是WPS,結果我沒學校沒WPS的考場,想著就來氣,只得報Python,趕鴨子上架,十多天速成,以前學的知識早就忘干凈了。

針對藥化,我將開學考試的內容做了一份文檔。

一開始考的是看結構寫名稱作用。難,真難。寫名稱還好,作用我腦子里簡直就是一灘漿糊。

第一個藥物是氯丙嗪,我寫了名稱,可惜呀,記不住作用,也忘了考試時寫的啥了,現在問我,我也不知道。得,翻翻書,看看PPT,總得搞清楚。

氯丙嗪是抗精神病藥。它屬于吩噻嗪類,此類藥物的構效關系我書上未做標記,姑且算作是只需了解的內容,我腦子在短時間內也記不了那么多,補考要是考到也沒辦法,隨它去吧。

只不過開學考試的一道簡答題是關于奮乃靜的,大概問的是奮乃靜變成前藥的目的和方法,這一點我閱完全書也很難歸納出來。想著也許是用這句話來回答吧:奮乃靜是吩噻嗪類藥物,利用吩噻嗪環10位N上取代基側鏈的醇羥基與長鏈脂肪酸成酯,肌肉注射后在體內吸收減慢,水解成原藥的速度也較慢,可得到延長作用時間的前藥,特別適用于需長時期治療且服藥不合作的患者。

一看到用藥不合作的患者,我就想到最近臨床藥理學所學的老人用藥,其中有一點就是用藥依從性不高,前藥是適用于老人的,這是我的推測。

再由此聯想到前藥的概念,是指一類在體外無活性或活性較小,在體內經酶或非酶的作用,釋放出活性物質而產生藥理作用的化合物。

回歸話題,氯丙嗪的臨床應用為常用于治療精神分裂和躁狂癥,大劑量是可用于鎮吐、強化麻醉和人工冬眠。

鹽酸氯丙嗪的化學名為N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽,命名規律以前在學有機化學是還懂一點,現在完全弄不清了,也是時間問題,只能死記硬背了。

第二個考察的藥物是地西泮,這個藥物不管是在藥化還是在藥理都是重點藥物。它是鎮靜催眠藥,發揮安定、鎮靜、催眠、肌內松弛及抗驚厥作用。主要治療神經官能癥??蓯?,對于這味藥我只打了個五角星,書上其它勾畫一點也沒有。觀其化學名,算了,這個記不住,不過從化學名顯而易見它是苯二氮卓類藥物。

第三個考察的藥物是硝苯地平,微臣認為,它比地西泮還重要,從構效關系這一點的重要性可以看出。

硝苯地平是循環系統藥物,作用機制為鈣通道阻滯劑。臨床應用為用于輕、中、中度高血壓;心絞痛;充血性心力衰竭。它的化學名我在書上也畫了個五角星。3,5-二甲基-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二甲酸酯。

硝苯地平的構效關系有五點。一是4位取代基與活性關系從小到大依次為:H,甲基,環烷基,苯基或取代苯基;二是3,5位取代基不同,則使4位碳原子形成手性中心,酯基大小對活性影響不大,但不對稱酯基影響作用部位;三是二氫吡啶環為活性必需,變成吡啶環或六氫吡啶環活性消失;四是硝基為活性必需,若為乙?;蚯杌钚越档?,若為硝基則激活鈣通道;五是硝基鄰、間位有吸電子基團時活性較佳,對位取代活性下降。

第四個考察的藥物是氟尿嘧啶,簡稱5-FU,化學名為5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。氟尿嘧啶是抗代謝藥物,臨床應用為廣譜抗腫瘤,對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效顯著,對結腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌、頭頸部癌等有效,是顯著實體腫瘤的首選藥。

第五個考察的藥物是鹽酸二甲雙胍,化學名為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。二甲雙胍是降糖藥,主要在小腸吸收,廣泛用于2型糖尿病的治療,特別適用于過度肥胖并對胰島素耐受的患者。

這第一個大題的知識點整理下來,也是不少的內容。嘆,微臣盡力了。

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