分子生物學的發展為利福平耐藥患者早期發現提供了可能，為便于耐藥結核病治療方案的制訂，本指南將在WHO相關指南的基礎上，將抗結核藥物分組為利福平敏感和利福平耐藥結核病治療藥物。

本組分類適合利福平敏感的單耐藥和多耐藥肺結核患者，選擇藥物的原則是一線藥物應盡量選擇，不能組成4種藥物的有效方案時可二線抗結核藥物。治療藥物分組見表1-6。

隨著分子生物學的發展，利福平耐藥結核病能夠早期發現，這部分患者可能是初治利福平耐藥結核病患者，也可能是復治利福平耐藥結核病患者。

本組分類適合于利福平耐藥，耐多藥以及廣泛耐藥結核病患者。在能夠獲得A組和B組藥物的情況下，2組藥物都需要選擇，如果不能獲得貝達喹啉，可以考慮用注射類藥物替代。治療藥物分組見表1-7。

1.一線口服類抗結核藥　本組藥物藥效最強，耐受性最佳。如果具有實驗室證據和臨床治療史提示該組中藥物有效，就應該選用。

（1）異煙肼：對于異煙肼低耐藥患者，可以考慮應用大劑量600mg/d。

（2）利福霉素類藥：利福噴丁和利福布汀與利福平有高度交叉耐藥，原則上不推薦用于耐利福平結核病的治療。利福噴丁和利福布汀均放在第一組的意義有所不同。利福噴丁主要用于潛伏感染的治療。利福布汀主要是針對MTB和HIV雙重感染者的抗結核治療以及對利福平敏感的單耐藥或多耐藥結核病的治療。

體外DST證實利福噴丁或利福布汀敏感的耐利福平結核病患者，在無足夠有效藥物組成化學治療方案的情況下，結合其既往用藥史，可以酌情選用利福噴丁或利福布汀，但不能作為核心藥物對待。

（3）吡嗪酰胺：根據目前研究結果顯示，吡嗪酰胺耐藥率逐年增高，如果能夠組成有效藥物組成合理方案，可以不選擇此藥。

（4）乙胺丁醇：如果經過評估達到了有效藥物的標準，可以考慮加入耐藥結核病化學治療方案中。由于乙胺丁醇DST結果的可靠性較差，即使敏感，也不作為方案中的核心藥物。

2.注射類抗結核藥如果有新藥可替代注射類藥物，建議不使用此類藥物。

（1）鏈霉素：在臨床菌株對所有二線注射類藥耐藥、而鏈霉素敏感的情況下，仍可以考慮使用鏈霉素，鏈霉素和二線注射類藥之間的交叉耐藥性較小。

（2）在無新藥如貝達喹啉等藥物的情況下，阿米卡星或卷曲霉素仍被推薦作為耐多藥結核病用藥。

3.氟喹諾酮類藥　在耐多藥結核病化學治療方案中氟喹諾酮類藥是最有效的抗結核藥，建議優先選擇高代氟喹諾酮類藥，左氧氟沙星或莫西沙星是治療耐多藥結核病的首選氟喹諾酮類藥。加替沙星因其對糖代謝的影響，應謹慎選用。

4.口服類抗結核藥　環絲氨酸為優先選擇的藥物。MTB inhA基因的突變與低濃度異煙肼耐藥和高濃度丙硫異煙胺耐藥相關。如果 inhA基因存在突變，盡管仍然可以酌情在耐多藥結核病化學治療方案中使用丙硫異煙胺，但不作為核心藥物對待。由于丙硫異煙胺和對氨基水楊酸的組合通常會導致較高發生率的胃腸道副作用和甲狀腺功能減退癥，因此，只有在需要3種第4組藥物一起使用時，這2種藥物才會被聯合應用。相比于環絲氨酸，特立齊酮的臨床應用數據有限。第4組藥物可以從低劑量開始，3～10天內逐步加至足量，以減少副作用發生的頻率或嚴重程度。

對氨基水楊酸異煙肼為異煙肼與對氨基水楊酸的化學合成物。體外藥敏研究結果提示，對氨基水楊酸異煙肼對異煙肼敏感菌株同樣具有殺菌效力，對耐異煙肼菌株仍有相當好的效果。

5.其他種類抗結核藥

（1）利奈唑胺：體外實驗和動物研究均顯示了其良好的抗結核活性。利奈唑胺已被WHO推薦為治療耐藥結核病的核心藥物。但因其有較多的副作用，包括骨髓抑制（貧血、白細胞減少癥、血小板減少癥和全血細胞減少）、周圍神經病變和視神經損害等，當出現嚴重的不良反應時，需要停止用藥。

（2）氯法齊明：2016年WHO的指南已經將此藥作為核心藥物，特別是在初始耐多藥結核病短程治療方案中作為必備藥物，也是常規治療方案中的核心藥物。

（3）阿莫西林-克拉維酸鉀：β-內酰胺類抗生素不是有效的抗結核藥，但β-內酰胺酶抑制劑在體外具抗結核活性，體內殺菌活性的證據有限。阿莫西林-克拉維酸鉀的抗結核作用相對較弱，已較少使用。

（4）亞胺培南/西司他丁和美羅培南：本品使用不方便，只能通過靜脈點滴用藥，而且給藥成本高，在資源有限的情況下一般不推薦使用。

（5）氨硫脲：抗結核療效確切，是一種弱的抑菌劑。把氨硫脲放在第5組是因為其對耐藥結核病的療效還未確定。本品與乙（丙）硫異煙胺和異煙肼有交叉耐藥。艾滋病患者禁用氨硫脲，因為可能導致Stevens-Johnson綜合征和死亡等嚴重不良反應的發生。亞洲血統的患者對該藥的耐受性較差。基于上述原因，臨床上鮮有使用。