第一節　全身麻醉藥

全身麻醉藥根據給藥方式不同分為吸入性全身麻醉藥和非吸入性全身麻醉藥。

一、吸入性全身麻醉藥

最早應用于外科手術的吸入性全身麻醉藥（Inhalation Anesthetics）有乙醚（C2H5OC2H5，1842年）、氧化亞氮（N2O，1844年）和三氯甲烷（CHCl3，1847年）。

乙醚具有優良的全身麻醉作用，并能產生良好的鎮痛作用及肌肉松弛作用，但其易燃易爆，且有對呼吸道黏膜刺激性較大和誘導期較長、蘇醒緩慢等缺點，現已少用；氧化亞氮的化學性質穩定，不易燃不易爆，毒性較低，但麻醉作用較弱，需在肺泡中達到80%～85%的濃度時才能產生麻醉作用，因其具有良好的鎮痛作用，臨床常與其他全麻藥配伍使用，可達到滿意的效果；三氯甲烷具有較好的全身麻醉作用和肌肉松弛作用，但是毒性較大，對心、肝、腎的毒性較大，因此臨床上已淘汰。

乙醚、氧化亞氮和三氯甲烷具有各自不同缺點，因而人們致力于尋找更好的全身麻醉藥。

第二次世界大戰期間人們發現了在烴類及醚類物質中引入氟原子的新方法，使氟化物的研究得到迅猛發展。1946年Robbins首先對含氟有機化合物的麻醉作用作了綜合研究，為以后含氟麻醉藥的發展奠定了基礎?，F在含氟全麻藥幾乎完全可以取代過去的揮發性麻醉藥。目前臨床上具有應用價值的氟化物為氟烷（Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane）、恩氟醚（Enflurane）、氟乙烯醚（Fluroxene）、異氟烷（Isoflurane）、七氟烷（Sevoflurane）、地氟烷（Desflurane）。

其中七氟烷是在20世紀80年代繼恩氟烷、異氟烷之后開發的一種新型吸入性麻醉藥，具有誘導期短、蘇醒快、毒性小等特點，且對肝、腎無直接損害，適用于小兒、牙科及門診手術的麻醉。

地氟烷是90年代推出的一種吸入性麻醉藥，具有麻醉誘導快、術后恢復期短、對肝腎手術無明顯影響，適合門診手術的麻醉。

二、非吸入性全身麻醉藥

非吸入性全身麻醉藥（Non-Inhalation Anesthetics）又稱靜脈麻醉藥（Intravenous Anesthetics），是經過靜脈注入能夠產生全麻狀態的藥物。最早應用的靜脈麻醉藥為一些巴比妥類藥物。巴比妥類藥物是具有丙二酰脲骨架的化合物，以此為骨架，在其5位進行修飾得到不同取代基巴比妥類類似物，這些藥物往往具有較好的脂溶性，極易透過血-腦屏障到達腦組織，因而麻醉作用快而短（僅能持續數分鐘），如硫噴妥鈉（Thiopental Sodium）、硫戊比妥鈉（Thiamytal Sodium）、海索比妥鈉（Hexobaroital Sodium）、美索比妥鈉（Methohexital Sodium）等。苯巴比妥類麻醉藥具有作用快、對呼吸道黏膜無刺激性的優點，但同時具有安全范圍小、高濃度抑制呼吸和循環的缺點。常用于小手術，誘導全麻，與吸入麻醉劑配合使用。

近年來，非巴比妥類靜脈麻醉藥發展很快，品種不斷增多，已有多種類型，如氯胺酮（Ketamine）、γ-羥丁酸鈉（Sodium Hydroxybutyrate）、丙泮尼地（Propanidid）、依托咪酯（Etomidate）、異丙酚（Propofol）等。其中，氯胺酮含有手性碳，一般以外消旋體作為藥用品出售。右旋體的止痛和安眠作用分別是左旋體的3倍和1.5倍，且副作用也比左旋體少。左旋體由于易產生幻覺，被濫用為毒品，因而它屬Ⅱ類精神藥品。異丙酚，又叫丙泊酚，是一種快速強效的全身麻醉劑，其臨床特點是起效快、持續時間短、蘇醒迅速而平穩、不良反應少，該藥已廣泛應用于臨床各科麻醉及重癥病人鎮靜。羥丁酸鈉麻醉作用較弱、起效較慢，但是其毒性較小、無鎮痛作用，可與其他麻醉藥配伍使用，體弱者較為適用。