習題

一、選擇題

1.下列不屬于非胃腸道給藥途徑的是（　　）。

A.靜脈注射

B.肌肉注射

C.口服給藥

D.皮下注射

E.鼻噴霧

2.口服藥物經過人體代謝后，不屬于可能最終去向的是（　　）。

A.以糞便形式排出

B.以尿液或汗液形式排出

C.貯存于脂肪

D.經過呼吸道排出

E.經過膽汁排出

3.下列不屬于特異性藥物的是（　　）。

A.阿司匹林

B.咖啡因

C.碳酸氫鈉

D.奎寧

E.己烯雌酚

4.下列官能團修飾藥物后能夠增加藥物疏水性的是（　　）。

A.羥基

B.磺酸基

C.鹵素

D.羧基

E.氨基

5.要提高藥物的脂水分配系數，不可以作為官能團來修飾的是（　　）。

A.酯基

B.氨基

C.鹵素

D.烷基

E.芳基

6.關于藥物的解離度pKa，論述不正確的是（　　）。

A.隨著環境pH可變

B.是固定值

C.表示藥物在溶液中50%離子化時的pH值

D.大于7，表示此藥可能是弱堿性藥物

E.小于7，表示此藥可能是弱酸性藥物

7.下列不屬于藥物Ⅱ相代謝反應類型的是（　　）。

A.與葡萄糖醛酸反應

B.與硫酸反應

C.與氨基酸反應

D.與谷胱甘肽結合

E.與乙酸結合

8.服用某弱酸性藥物（pKa=3.5），預計它的吸收主要在（　　）。

A.胃

B.腸道

C.胃和腸道

D.腎

E.無法吸收

9.某藥物存在順反異構體，那么該藥物的化學結構中一定有（　　）。

A.手性碳原子

B.手性中心

C.雜原子

D.不可扭轉的剛性結構如雙鍵

E.共軛鍵

10.服用某弱堿性藥物（pKa=8.5），預計它的吸收主要在（　　）。

A.胃

B.腸道

C.胃和腸道

D.腎

E.無法吸收

11.光學異構體藥物表現出的性質中最為罕見的是（　　）。

A.活性強弱不同

B.具有相同的活性

C.出現相反的活性

D.一個異構體有活性，另一個異構體沒有活性

E.兩個活性強度相同

12.藥物Ⅰ相代謝的目的就是暴露或增加藥物結構中的水溶性基團，下列不屬于此代謝可能出現的基團的是（　　）。

A.羥基

B.巰基

C.羧基

D.羰基

E.氨基

13.下列不屬于手型化合物對映體的表示方法的是（　　）。

A.左旋與右旋

B. d與l

C. D與L

D. R與S　

E.左手法則與右手法則

二、簡答題

1.藥物進入人體主要經過哪三個階段？

2.藥物產生藥效的決定性因素是什么？

3.手性藥物的一對對映體，其可能存在的藥理活性情況有哪些？

4.已知弱酸性某藥物pKa是6.2，現計算其在腸液（pH=7.2）中的解離情況。

5.為什么藥物的解離度對藥效有影響？

6. Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝分別包括哪些反應？

7.胃腸道給藥和非胃腸道給藥的主要劑型有哪些？

三、名詞解釋

1.解離常數（pKa）　2.光學異構　3.幾何異構　4.構象異構

5. Ⅰ相代謝　6. Ⅱ相代謝

習題答案（部分）

一、選擇題

1. C；2. D；3. C；4. C；5. B；6. A；7. E；8. A；9. D；10. B；11. C；12. D；13. E