【真題詳解】

一、最佳選擇題

1．關于藥物物理化學性質的說法，錯誤的是（　  ）。[2016年]

A．弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收

B．藥物的脂溶性越高，則藥物在體內的吸引越好

C．藥物的脂水分配系數值（lgP）用于衡量藥物的脂溶性

D．由于腸道比胃的pH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易吸收

E．由于體內不同部位pH值不同，所以同一藥物在體內不同部位的解離度不同

【答案】B

【解析】一般情況下，當藥物的脂溶性較低時，隨著脂溶性增大，藥物的吸收性提高，當達到最大脂溶性后，再增大脂溶性，則藥物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規律。

2．臨床上藥物可以配伍使用或聯合使用，若使用不當，可能出現配伍禁忌。下列藥物配伍或聯合使用中，不合理的是（　　）。[2015年]

A．磺胺甲噁唑與甲氧芐啶聯合應用

B．地西泮注射液與0.9％氯化鈉注射液混合滴注

C．硫酸亞鐵片與維生素C片同時使用

D．阿莫西林與克拉維酸聯合使用

E．氨芐西林溶于5％葡萄糖注射液后在4小時內滴注

【答案】B

【解析】某些含有非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀。

3．苯并咪唑的化學結構和編號是（　  ）。[2015年]

A． 

B．

C．

D．

E．

【答案】D

4．酸類藥物成酯后，其理化性質變化是（　  ）。[2015年]

A．脂溶性增大，易離子化　

B．脂溶性增大，不易通過生物膜

C．脂溶性增大，刺激性增加

D．脂溶性增大，易吸收

E．脂溶性增大，與堿性藥物作用強

【答案】D

【解析】羧酸成酯后脂溶性增大，易被吸收。

5．利多卡因在體內代謝如下，其發生的第Ⅰ相生化轉化反應是（　  ）。[2015年]

A．O－脫烷基化　 

B．N－脫烷基化　 

C．N－氧化　 

D．C－環氧化　 

E．S－氧化

【答案】B

【解析】根據題目可知最后脫去了烷基，所以是胺類化合物N－脫烷基化的化學結構表達式。

6．不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是（　  ）。[2015年]

A．O－葡萄糖醛苷化　 

B．C－葡萄糖醛苷化

C．N－葡萄糖醛苷化　 

D．S－葡萄糖醛苷化

E．P－葡萄糖醛苷化

【答案】E

【解析】葡萄糖醛酸的結合反應有O－、N－、S－和C－的葡萄糖醛苷化四種類型。

7．有機藥物多數為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式、非解離的形式同時存在于體液中，當pH＝pK_a時，分子型和離子型藥物所占的比例分別為（　  ）。[2015年]

A．90％和10％　 

B．10％和90％　 

C．50％和50％　 

D．33.3％和66.7％

E．66.7％和33.3％

【答案】C

【解析】當pH＝pK_a時，非解離型藥物和解離型藥物各占一半

二、配伍選擇題

[1－3]

A．解離多，重吸收少，排泄快

B．解離少，重吸收多，排泄慢

C．解離多，重吸收少，排泄慢

D．解離少，重吸收少，排泄快

E．解離多，重吸收多，排泄快

1．腎小管中，弱酸在酸性尿液中是（　  ）。[2016年]

【答案】B

【解析】大多數弱酸性、弱堿性藥物在腎小管中的重吸收易受尿的pH和藥物pK_a的影響。尿的酸化作用可增加pK_a在中性范圍的弱酸的重吸收，降低腎排泄，并能促進pK_a在相同范圍的弱堿的排泄。

2．腎小管中，弱酸在堿性尿液中是（　  ）。[2016年]

【答案】A

3．腎小管中，弱堿在酸性尿液中是（　  ）。

【答案】A

[4－6]

A．羥基

B．硫醚

C．羧酸

D．鹵素

E．酰胺

4．可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（　  ）。[2016年]

【答案】B

【解析】硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結合的能力以及作用強度有很大的不同。

5．有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的官能團是（　  ）。[2016年]

【答案】D

【解析】鹵素是很強的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。

6．可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能團是（　  ）。[2016年]

【答案】C

【解析】羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結合，其生物活性也較強。羧酸成酯的生物活性與羧酸有很大區別。酯類化合物進入體內后，易在體內酶的作用下發生水解反應生成羧酸。利用這一性質，將羧酸制成酯的前藥，既增加藥物吸收，又降低藥物的酸性，減少對胃腸道的刺激性。

[7－8]

A．甲基化結合反應

B．與硫酸的結合反應

C．與谷胱甘肽的結合反應

D．與葡萄糖醛酸的結合反應

E．與氨基酸的結合反應

7．含有甲磺酸酯結構的抗腫瘤藥物白消安，在體內的相代謝反應是（　  ）。[2016年]

【答案】C

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環合形成氫化噻吩。反應式為：

8．含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內發生COMT失活代謝反應是（　　）。[2016年]

【答案】A

【解析】酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。且甲基化反應具有區域選擇性，僅僅發生在3－位的酚羥基上。例如腎上腺素經甲基化后生成3－O－甲基腎上腺素。反應如下：

[9－10]

A．滲透效率　 

B．溶解速率　 

C．胃排空速度　 

D．解離度

E．酸堿度

生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。

9．阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于（　　）。[2015年]

【答案】A

【解析】第Ⅲ類藥物跨膜轉運是限速過程，其體內吸收受滲透率影響。通過增加藥物脂溶性來改善藥物的滲透性。

10．卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于（　　）。[2015年]

【答案】B

【解析】第Ⅱ類藥物溶出是限速過程，其體內吸收取決于溶解速率。因此通過溶解速率來改善。

[11－13]

A．共價鍵

B．氫鍵

C．離子－偶極和偶極－偶極相互作用　 

D．范德華引力

E．疏水性相互作用

11．乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是（　  ）。[2015年]

【答案】C

【解析】離子－偶極、偶極－偶極相互作用常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

12．環磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是（　  ）。[2015年]

【答案】A

【解析】烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵。

13．碳酸與碳酸酐酶的結合，形成的主要鍵合類型是（　  ）。[2015年]

【答案】B

三、多項選擇題

1．下列藥物屬于手性藥物的是（　  ）。[2016年]

A．氯胺酮

B．乙胺丁醇

C．氨氯地平

D．普魯卡因

E．阿司匹林

【答案】ABC

2．屬于第Ⅱ相生物轉化的反應有（　  ）。[2015年]

A．對乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結合反應

B．沙丁胺醇和硫酸的結合反應

C．白消安和谷胱甘肽的結合反應

D．對氨基水楊酸的乙酰化結合反應

E．腎上腺素的甲基化結合反應

【答案】ABCDE

【解析】第Ⅱ相生物轉化的反應有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙酰化結合反應、甲基化結合反應。