第二章　藥物制劑的穩定性

第一節　概述

一、研究藥物制劑穩定性的意義

藥物制劑穩定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩定的程度，不僅指制劑內有效成分的化學降解，同時包括導致藥物療效下降、毒副作用增加的任何改變。藥物制劑穩定性貫穿于藥物制劑的研制、生產、貯藏、運輸和使用全過程，制備穩定的藥物制劑是使藥物更好地發揮療效、降低副作用的保證，現在藥物制劑已基本實現機械化大生產，若產品因不穩定而變質，則在經濟上造成巨大損失。因此，藥物制劑穩定性是制劑研究、開發與生產中的一個重要問題。此外，為了科學地進行處方設計，提高制劑質量，保證用藥的安全、有效，我國在《藥品注冊管理辦法》中對新藥的穩定性也極為重視，規定新藥申請必須呈報穩定性資料。

二、藥物制劑穩定性研究范圍

藥品的穩定性是指原料藥及制劑保持其化學、物理和生物學性質的能力。藥物制劑的穩定性一般包括化學、物理和生物學三個方面。

1.化學方面

化學穩定性是指藥物由于水解、氧化等化學降解反應，使藥物含量（效價）、色澤產生變化。包括藥物與藥物之間，藥物與溶媒、附加劑、雜質、容器、外界物質（空氣、光線、水分等）之間，產生化學反應而導致制劑中藥物的分解變質。

2.物理方面

物理穩定性是指藥物制劑的外觀、嗅味、均勻性、溶解性、乳化性等物理性能發生變化，導致原有質量下降，甚至不合格，如乳劑的分層、破裂；混懸劑中顆粒的結塊或粗化；片劑的松散、崩解性能的改變等。一般物理變化引起的不穩定，主要是制劑的外觀質量受到影響而主藥的化學結構不變，但經常會影響制劑使用的方便性。

3.生物學方面

生物學穩定性一般是指藥物制劑受到微生物的污染、滋長、繁殖引起藥物制劑發霉、腐敗變質等。尤其是一些含有蛋白質、氨基酸、糖類等營養成分的制劑更容易發生此類問題。如糖漿劑的霉敗、乳劑的酸敗等。