九、對氨基水楊酸鈉（Sodium Aminosalicylate, PAS）

1．藥代動力學(xué)

對氨基水楊酸鈉口服吸收快，可吸收口服量約75%～80%。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。在肝中乙酰化，排泄較快，當(dāng)加大劑量時，由于肝臟乙酰化能力有限，使游離的對氨基水楊酸增加，加強了抑菌作用。如一次靜滴一日量的對氨基水楊酸鈉，于2h滴完，可提高血藥濃度，增強療效。本品可分布于全身組織及體液，組織中濃度與血清濃度相似，可滲入胸水和干酪灶中，但不易透過血腦屏障，當(dāng)腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的30%～50%。本品乙酰化產(chǎn)物易在酸性尿中析出結(jié)晶，堿化尿液可減少其對腎的刺激和增加尿中排泄，腎功能不全時排泄減慢。

2．藥理作用

本品對一般細(xì)菌無抗菌活性。對結(jié)核分支桿菌的最低抑菌濃度為1～10μg/ml，只能抑制結(jié)核分支桿菌，一般只作為抗結(jié)核藥物的輔助藥，主要作用于細(xì)胞外的結(jié)核菌。

3．作用機制

本品結(jié)構(gòu)類似對氨基苯甲酸，通過對結(jié)核分支桿菌葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結(jié)核分支桿菌的生長繁殖。

4．耐藥性

本品耐藥性產(chǎn)生比較慢，與異煙肼、鏈霉素?zé)o交叉耐藥。

5．劑量與用法

口服：成人每日8～12g（150～200mg/kg）頓服或分服。

靜滴劑量同口服量，溶于5%葡萄糖液500ml中靜滴，每日或隔日1次。

6．制劑與規(guī)格

對氨基水楊酸鈉腸溶片劑：500mg。

對氨基水楊酸鈉粉針劑：200mg,400mg,600mg。

7．不良反應(yīng)

（1）胃腸道反應(yīng)。表現(xiàn)為上腹不適、燒灼感、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。有時可引起胃潰瘍出血。

（2）肝功能損害。表現(xiàn)為肝功能的單項或多項生化指標(biāo)異常。

（3）過敏反應(yīng)。可表現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎、頭痛、溶血性貧血、過敏性紫癜等。

（4）腎功能損害。表現(xiàn)為結(jié)晶尿、蛋白尿、管型尿和血尿等。

（5）其他。長期服用偶可引起甲狀腺腫大或黏液性水腫，大劑量能抑制凝血酶原的生成，使凝血時間延長。