1.1　農藥合成與農藥工業

自1900年亞砷酸銅因在美國用于控制科羅拉多甲蟲的蔓延而成為世界上第一個立法的農藥以來，農藥合成就與農藥工業形影相隨、共同發展。經過百年發展，世界農藥工業已經發展成目前年產銷額600億美元左右的獨特的精細化工工業。其中商品化的農藥原藥產品有1500多個，制劑產品近30000個。產銷份額上，已經從早期的以殺蟲劑為主，根據農業生產需要發展成為除草劑、殺蟲劑、殺菌劑、植物生長調節劑和殺鼠劑并重的農藥工業。

直接使用的農藥產品，絕大多數是制劑，支撐眾多制劑產品的則是農藥原藥生產。在商品化的近千個農藥原藥中，95%以上是經過化學合成生產的。因此可以說農藥化學合成是農藥工業的核心和靈魂，沒有農藥化學合成的發展，農藥工業將舉步維艱。

農藥的發展是隨農作物化學保護而開始的。1900年前后，作為農作物化學保護的農藥多數是無機化合物或其相關混合物，如砷化物、汞化物、石硫合劑、波爾多液等。因此，早期的農藥化學合成是從無機化合物農藥的合成開始的。

兩次世界大戰期間，農藥不但在數量上有了較大增長，而且在結構上也進入有機化合物行列。如1932年二硝基苯酚用作谷物作物除草劑，1934年第一個二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑福美雙開始應用等。此后農藥化學合成進入了新的紀元，表現在滴滴涕（DDT）的誕生、有機氯農藥和有機磷農藥的開發以及氨基甲酸酯類農藥的應用等。較大規模的農藥工業開始于第二次世界大戰末，其主要標志是選擇性除草劑苯氧乙酸、有機氯農藥、有機磷農藥等農藥品種的商品化。隨著三氮苯類除草劑、草甘膦類除草劑的開發以及擬除蟲菊酯類農藥、內吸類殺菌劑的合成與應用，農藥化學合成研究很快成為一個新的領域，得到空前的發展。

農藥化學合成是隨農藥的出現而誕生的。農藥對農業有巨大貢獻，農藥化學合成也顯示出卓越的生命力。經過幾十年的發展，農藥化學合成取得了豐碩的成果。

① 已經合成商品化農藥原藥1500多個，支撐著近30000個農藥制劑產品以及每年產銷600億美元左右的農藥工業體系。

② 產率高、反應條件溫和、選擇性和立體定向性好的新反應技術和方法得到研究與應用。如光化學反應、微生物反應、模擬酶合成等。

③ 新試劑、新型催化劑、新型穩定劑等的應用，使反應速率得到極大提高；合成工藝簡單、易于控制、生產清潔等，農藥工業不再是重要環境污染源之一。

農藥化學合成作為有機合成新的分支領域，雖然近年來得到長足發展，但由于起步較晚，與有機合成的其他分支如醫藥合成相比還顯得不足。具體表現在以下幾方面：

第一，尚未形成完整的理論體系。就國內而言，關于有機合成、藥物合成的專著很多，而農藥化學合成方面的專著則偏少。目前農藥方面的書籍多是以品種介紹、使用方法以及研究探索等為主要內容。

第二，與醫藥合成及其他有機合成分支相比，化學合成的農藥分子結構相對比較簡單，手性化合物較少。陳萬義先生說過：當人病危時，只要有救治的希望，人們就會盡力搶救。而農作物在遭遇病、蟲、草害時，若投入和產出不成比例，農民往往會放棄施藥。或許這種情況影響了農藥合成和農藥工業發展，間接導致農藥合成研究落后于醫藥合成研究。

第三， 一些新的近代有機合成技術在農藥化學合成中應用不夠廣泛。隨著對有機合成理論和方法的深入研究，近年來很多新的有機合成技術不斷問世，如有機電化學合成、有機光化學合成、微波合成、聲化學合成、酶催化合成、離子液體技術、固相有機合成等，而這些技術或方法在農藥化學合成中的應用較少。

農藥化學合成從其誕生到現在，以至將來，都是一個大有發展前景的領域。自然科學是隨著時代而發展的，農藥合成也不例外。現代科學的發展已經為農藥合成創造了良好的客觀條件，預期農藥化學合成在以下幾方面將會有突破和發展。

（1）理論方面　現代有機合成化學是建立在堅實的有機化學和量子化學理論基礎上的。農藥合成化學必將和現代有機合成化學緊密結合，形成其獨特的理論知識體系。

（2）方法方面　生物化學法、超聲波法、輻射法、酶模擬合成法、不對稱合成法等新有機合成技術與方法在農藥合成中的應用，必將帶來農藥合成的變革。

（3）測試方面　現代物理測試技術，如紅外、紫外、核磁共振、色質聯用、元素自動分析、X射線衍射以及超導核磁、二維核磁技術等在農藥合成中的使用，將有力促進農藥合成的迅速發展。

（4）人工智能方面　使用計算機輔助合成路線設計將大大加快農藥合成路線設計速度，系統化的計算機輔助設計程序將加快農藥合成的發展速度。

（5）與生命科學結合方面　目前生命科學的發展日新月異，農藥化學合成與其結合發展，有利于農藥化學合成工作進一步認識小分子化合物對生命過程的影響與控制，進而有利于對靶標活性物質的合成研究。

（6）與材料科學的結合方面　材料科學尤其是功能材料、分子電子材料的研究，近年來發展迅速。農藥合成化學與材料科學的結合，將使一些常規條件下不能進行或收率不高、實際意義不大的反應得以改進。

（7）與環境科學的結合方面　與環境科學的結合是農藥合成中的綠色化學合成問題，即合成過程的零排放或少排放，合成試劑無毒、無害，對環境友好。這對農藥合成與生產工作者來說，現在與將來都是艱難又具有挑戰性的課題。

農藥化學合成已經有了很大發展，但自然界和人類社會又不斷向農藥研究工作者提出新的要求，因此順應時代要求的農藥化學合成將是其發展的總的趨勢。