第三節　低分子溶液劑

一、概述

低分子溶液劑是指低分子藥物以分子或離子狀態分散在溶劑中制成的供內服或外用的澄清液體制劑，也稱真溶液。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、酊劑、醑劑、甘油劑等。

二、制備

（一）溶液劑

溶液劑指藥物的內服或外用的澄清溶液。溶質多為不揮發的化學藥物，溶劑多為水，少數為乙醇或油（維生素D2為油，硝酸甘油為醇溶劑）。

溶液劑經常采用溶解法和稀釋法制備。

1.溶解法

取處方總量1/2～3/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應進行質量檢查。制得的藥物溶液應及時分裝、密封、貼標簽及進行外包裝。

難溶性添加劑和藥物應先溶或加入助溶劑、增溶劑；溶解速度慢的藥物需進行粉碎、加熱、攪拌；易氧化的藥物可以將溶劑放冷，加抗氧劑；揮發性藥物最后加入；過濾時可采用普通過濾器、垂熔玻璃濾器等。

工藝過程：添加劑、藥物稱量→溶解→濾過→質量檢查→灌裝

2.稀釋法

先將藥物制成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至所需濃度即得。用稀釋法制備溶液劑時應注意濃度換算，揮發性藥物濃溶液稀釋過程中應注意揮發損失，以免影響濃度的準確性。

（二）糖漿劑

糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質的口服濃蔗糖水溶液。含糖量應不低于45％（g/mL）。糖漿劑根據所含成分和用途的不同分兩類：矯味糖漿（單糖漿、芳香糖漿）和藥用糖漿，有治療作用。

單糖漿是單純蔗糖的飽和水溶液，簡稱糖漿，含糖量85％（g/mL）或67％（g/g），不易生長微生物，不含任何藥物，除可供制備藥用糖漿的原料外，還可作為矯味劑和助懸劑。芳香糖漿為含芳香性物質或果汁的濃蔗糖水溶液，主要用作液體制劑的矯味劑，如櫻桃糖漿、可可糖漿。藥用糖漿為含藥物或藥材提取物的濃蔗糖水溶液，具有一定的治療作用，其含糖量一般為65％以上，如驅蛔糖漿、硫酸亞鐵糖漿。

糖漿劑制備經常采用熱溶法、冷溶法和混合法。

1.熱溶法

按處方稱取符合規定的蔗糖，加入適量的沸蒸餾水中，加熱攪拌使溶后，再加入可溶性藥物，溶解濾過，從濾器上加適量蒸餾水至規定容量即得。

特點：蔗糖溶解快，過濾速度快，顏色深。適用于單糖漿或含不揮發性成分及受熱較穩定藥物的糖漿劑。

2.冷溶法

按處方稱取蔗糖，在常溫（20℃左右）攪拌下溶解于蒸餾水或含藥物的溶液中，濾過，收取即得。

特點：生產周期長，易污染微生物，顏色淺。適用于含熱不穩定和易揮發藥物的糖漿劑。

3.混合法

混合法是指將浸出制劑的濃縮液、藥物或藥物的液體制劑與糖漿直接混合均勻而制成的方法。

特點：方便靈活，大量少量配制均可；缺點是含糖量低，需注意防腐。

（三）芳香水劑

芳香水劑系指揮發油或其他揮發性芳香藥物的飽和或近飽和澄明水溶液。用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發油的溶液，稱為濃的芳香水劑。主要用作制劑的溶劑和矯味劑。

芳香水劑制備時，純凈的揮發油或化學藥物多用溶解法或稀釋法；原料為含揮發性成分的植物藥材時，多采用蒸餾法。

（四）酊劑

酊劑是把生藥浸在酒精里或把化學藥物溶解在酒精里而成的制劑，如顛茄酊、橙皮酊、碘酊等，簡稱酊。酊劑可分為草藥酊劑、化學藥物酊劑和草藥與化學藥物合制的酊劑三類。

酊劑的濃度隨藥材性質而異，除另有規定外，含毒性藥的酊劑每100mL相當于原藥材10g，有效成分明確者，應根據其半成品的含量加以調整，使符合相應品種項下的規定；其他酊劑，每100mL相當于原藥材20g。酊劑制備簡單，易于保存。但溶劑中含有較多乙醇，因此臨床應用有一定的局限性，兒童、孕婦、心臟病及高血壓等患者不宜內服使用。

酊劑制備當原料為化學藥品時用溶解法，流浸膏時用稀釋法，無組織纖維的新鮮易膨脹藥材宜采用浸漬法，貴重、毒劇藥材用滲漉法。

（五）醑劑

醑劑是指揮發性藥物的濃乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醑劑，供外用或內服。由于揮發性藥物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑劑的濃度比芳香水劑大得多，為5％～20％。醑劑中乙醇的濃度一般為60％～90％。可作為芳香矯味劑應用，如復方橙皮醑、薄荷醑等。也有用于治療的如亞硝酸乙酯醑、樟腦醑、芳香氨醑等。

醑劑的制法分為溶解法和蒸餾法兩種。

（1）溶解法：系將揮發性物質直接溶解于乙醇中的操作，如樟腦醑。

（2）蒸餾法：系將揮發性物質溶解于乙醇后進行蒸餾，或將經過化學反應所得的揮發性物質加以蒸餾的操作，如芳香氨醑。

三、制備舉例

1.復方碘溶液

【處方】　碘50g　　碘化鉀100g　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取碘、碘化鉀，加入蒸餾水100mL溶解，再加入蒸餾水適量至1000mL，即得。

【附注】　本品俗稱盧戈氏液，碘在水中溶解度為1:2950，加碘化鉀作助溶劑，增加碘的溶解度，并使溶液穩定。

2.枸櫞酸哌嗪糖漿

【處方】　枸櫞酸哌嗪160g　　蔗糖650g　　尼泊金乙酯0.5g

　　　　　矯味劑適量　　　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取蒸餾水500mL煮沸，加入蔗糖與尼泊金乙酯，攪拌溶解，過濾，濾液中加入枸櫞酸哌嗪，攪拌溶解，放冷，加矯味劑與適量蒸餾水，使至全量1000mL，攪勻即得。

【附注】　本品為澄明帶有芳香氣味的糖漿狀溶液，矯味劑常用檸檬香精（0.72％）、桑子香精（0.22％）的乙醇（0.37％）溶液。

3.薄荷水

【處方】　薄荷油0.5mL　　聚山梨酯802mL　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取薄荷油與聚山梨酯80混勻，加蒸餾水適量使成1000mL，攪勻即得。

【附注】　本處方加入聚山梨酯以增加薄荷油在水中的溶解度；本品亦可采用稀釋法，用濃薄荷水1份，加蒸餾水39份稀釋制得。